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替尼达普

替尼达普(INN:tenidap)是一种环氧合酶/5-脂氧合酶(COX/5-LOX)双效抑制剂和细胞因子调节消炎药候选药物。由辉瑞公司开发的具有治疗类风湿性关节炎前景的潜在药物。但因其肝肾毒性原因,1996年上市批准遭到美国FDA拒绝,辉瑞因此停止了对其开发。造成其肝肾毒性的原因是药物结构中含有噻吩基团的部分在体内代谢过程中会造成氧化损伤。 参考文献

替莫唑胺

替莫唑胺(英语:Temozolomide,简称:TMZ)是一种口服化疗药物(屬於烷基化剂),在商品名帝盟多(英语:Temodar)等下贩售,用于治疗某些脑癌,如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤。该药物由英國伯明翰阿斯顿大学的教授帶領的团队研發成功。它自1999年8月在美国上市以来便可购得,2000年以後開始在其他国家上市。 藥物合成 副作用 Temozolomide 常見的副作用包括噁心、嘔吐、食慾不振、疲倦以及便秘。骨髓抑制是最重要且…

纳地美定

纳地美定 (台灣商品名適秘效,美國商品名Symproic ,歐盟地區商品名Rizmoic ),是一種口服末梢性µ型類鴉片受體拮抗劑,用於治療成年人患有非因癌症所導致之慢性疼痛,因長期使用鴉片类药物所致之便秘。本藥物由鹽野義製藥开发,临床研究发现它对上述适应症的效果具有统计学上的意义,一般來說病人耐受度良好,副作用主要為轻至中度的腸胃道副作用, 仅有少数病人發生中枢神經系統鴉片類藥物戒斷症狀,或是影響了同時給予的鴉片類藥物的止痛或縮瞳效果…

腺苷-5'-N-乙基甲酰胺

*腺苷-5'-N-乙基甲酰胺*(NECA)一种有机化合物,化学式为C12H16N6O4,它在形式上是腺苷5'位的羟甲基被乙胺羰基取代的化合物。它是一种非选择性腺苷受體興奮劑的核苷,已被用作研究腺苷受体功能的试剂。它可以为原料经多步反应制得。 参考文献

沙立吡旦

沙立吡旦(英语:Saripidem)是咪唑并吡啶家族中的镇静剂和抗焦虑药,与更广为人知的药物唑吡坦和阿吡坦有关。 沙利吡旦与苯二氮䓬类药物具有相似的药理学特性,包括镇静和抗焦虑特性,但其化学结构与苯二氮䓬类药物有很大不同,因此沙利吡旦被归类为非苯二氮䓬类药物。 沙利吡旦产生镇静和抗焦虑作用的作用机制是通过调节GABAA受体上的苯二氮䓬结合位点,但与许多较老的GABAA激动剂不同,沙利吡旦具有高度亚型选择性,主要与ω1亚型结合。 参考资料

奥替那班

奥替那班(英语:Otenabant;开发代号:CP-945,598)是一种有效且高度选择性的CB1拮抗剂。它是由辉瑞公司开发的,用于治疗肥胖症,但由于在类似药物利莫那班的临床使用过程中出现问题,对该药物的开发已经停止。 参见 * 大麻素受体拮抗剂 参考资料

雷米普利

雷米普利(INN:Ramipril)用於治疗高血壓、心臟衰竭和糖尿病腎病的口服药物。可预防高風險族群的心血管疾病。它是一种ACE 抑制剂,可降低肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性,使血壓下降。已有學名药流通於市。 2017 年,它是美国第 134 种最常用处方药,共开出超过 500 万张处方 。 參見 乙醯水楊酸/辛伐他汀/雷米普利/阿替洛爾/氫氯噻嗪 乙醯水楊酸/阿托伐他汀/雷米普利 参考文獻

谷氨酰胺

麩醯胺酸(,縮寫 Gln,符號 Q)是一種非必需胺基酸與條件必需胺基酸,且是唯一一種可直接通過腦血管障壁(BBB)的胺基酸。在人體中儲存於骨骼肌或血液中。在人血中,麩醯胺酸是含量最豐富的游離胺基酸,且是產生穀胱甘肽的重要基質。 當受傷或患病時,人体就可能需要藉由攝取含谷氨酰胺的食物來獲得足夠的量,故称条件必需氨基酸。肠道激活免疫细胞,肾细胞以及癌细胞消耗最多谷氨酰胺。生物体通过穀氨酰胺合成酶催化穀氨酸和铵盐反应生成穀氨酰胺。 对应的密码…

阿拉普利

阿拉普利(INN:alacepril)是一种ACE抑制剂药物,可用于治疗高血压。该药物代谢为卡托普利和去乙酰阿拉普利。阿拉普利主要用于治疗高血压,在某些情况下用于治疗肾血管性高血压。它通常与其他药物结合使用,特别是其他降血压药物,如噻嗪类利尿剂,以最大限度地发挥其功效。 作用机制 在体内,当阿拉普利经历脱乙酰化时,它会失去类似于苯丙氨酸的分子,从而将其转化为卡托普利。卡托普利通过两种方式发挥降血压作用。首先,它抑制血管紧张素1(一种前体…

阿达色林

阿达色林(INN:adatanserin;开发代号:WY-50,324、SEB-324)是一种混合的5-HT1A受体部分激动剂以及5-HT2A和5-HT2C受体拮抗剂。惠氏公司试图将其开发为抗抑郁药,但最终没有得到推广。 阿达色林已被证明对缺血引起的谷氨酸兴奋毒性具有神经保护作用,这种作用似乎是通过阻断5-HT2A受体介导的。 参见 * 氟班色林 参考资料