纳地美定 （台灣商品名適秘效，美國商品名Symproic ，歐盟地區商品名Rizmoic ），是一種口服末梢性µ型類鴉片受體拮抗劑，用於治療成年人患有非因癌症所導致之慢性疼痛，因長期使用鴉片类药物所致之便秘。本藥物由鹽野義製藥开发，临床研究发现它对上述适应症的效果具有统计学上的意义，一般來說病人耐受度良好，副作用主要為轻至中度的腸胃道副作用， 仅有少数病人發生中枢神經系統鴉片類藥物戒斷症狀，或是影響了同時給予的鴉片類藥物的止痛或縮瞳效果。
医疗用途
美国核准纳地美定治疗患有慢性癌症疼痛的成人，因使用鴉片類藥物所導致的便秘，包括因先前的癌症或其治疗相关的慢性疼痛，且不需要频繁增加鴉片類止痛藥物劑量的病人。
在欧盟，纳地美定也被核准治療成年人因鴉片類藥物導致的便秘，作为瀉劑治疗后的二线用藥。
禁忌症
禁用于腸胃道阻塞或穿孔病人，或有这些问题风险的患者。 （约占循环中本物质的9-13%），部分由UGT1A3代謝为纳地美定3-葡糖苷酸，次要代謝物物包括 6-葡糖苷酸、7-( R/S )-羟基衍生物，以及肠細菌裂解𫫇二唑环形成纳地美定羧酸與苯甲脒。去甲基纳地美定与含葡糖苷酸根和羧酸根的衍生物，也可以拮抗鸦片类受体，但不如原始药物有效。
File:Nor-naldemedine skeletal.svg|去甲基纳地美定，主要代谢物
File:Naldemedine metabolism.svg|次要代谢物：蓝色是葡萄糖醛酸化位点，棕色是羟基化位点，绿色是裂解位点
纳地美定及其代谢物經由尿液和粪便排泄。终末半衰期约为11小时。
COMPOSE-III是为期52周的临床试验，旨在研究纳地美定在非癌症慢性疼痛患者中的长期安全性。結果發現在統計學上病人每周排便增加，且並未有鴉片類藥物戒断症状，結論為兩组之间的不良反应相似。
参考
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