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齐泊腾坦

齐泊腾坦(INN:Zibotentan,开发代号:ZD4054)是阿斯利康正在开发的一种实验性抗癌候选药物。它是一种内皮素受体拮抗剂。 齐泊腾坦被FDA授予治疗前列腺癌的快速通道地位。 它未能通过针对前列腺癌的III期临床试验,但计划进行其他试验。齐泊腾坦加欧洲紫杉醇的耐受性已经过评估。 齐泊腾坦还在临床试验中进行了研究,用于治疗乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、硬皮病相关肾病、骨转移和心力衰竭。 参考资料 外部链接 * [htt…

阿齐沙坦

阿齐沙坦(又稱阿齐沙坦酯,)(INN) 是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物。 前體藥物 作为前体药物的阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491),2010年4月28日,日本武田制药公司(Takeda)所研发的该药物完成了三期临床试验,正在美国食品药品监督管理局审批中,预计2012年…

地达西尼

地达西尼(),商品名京诺宁(),是一种在中国用于治疗失眠的藥品。它是一种苯二氮䓬类衍生物,是。它对的功能亲和力比对 、和亚基的功能亲和力高出2到4倍。 医学用途 地达西尼在治疗失眠方面显示出有效性,但与目前上市的苯二氮䓬类药物和Z类药物相比,其效能较低。不过,它被认为较低的疗效可能导致较少的副作用,例如共济失调。 历史 地达西尼最初由罗氏公司根据数据开发,是一种非镇静性抗焦虑药,但在I期临床试验中被发现可导致人类镇静。由于这个原因,该药…

二唑

二唑(diazole)又称二氮唑,是指分子式为C3H4N2,由3个碳原子和2个氮原子组成的一个五元杂环有机化合物。 因两个氮原子之间的相对位置不同,二唑有两种同分异构体,这两种异构体分别是: 咪唑 (1,3-二唑) 吡唑(1,2-二唑) 参见 *吡咯、三唑、四唑、五唑

纳地美定

纳地美定 (台灣商品名適秘效,美國商品名Symproic ,歐盟地區商品名Rizmoic ),是一種口服末梢性µ型類鴉片受體拮抗劑,用於治療成年人患有非因癌症所導致之慢性疼痛,因長期使用鴉片类药物所致之便秘。本藥物由鹽野義製藥开发,临床研究发现它对上述适应症的效果具有统计学上的意义,一般來說病人耐受度良好,副作用主要為轻至中度的腸胃道副作用, 仅有少数病人發生中枢神經系統鴉片類藥物戒斷症狀,或是影響了同時給予的鴉片類藥物的止痛或縮瞳效果…

悉尼酮

悉尼酮是一類含有第5位置有酮基的的杂环化合物。 跟其他介離子化合物一樣,它們具有雙極性。它們擁有正電荷和負電荷,在環上離域。根據的電腦計算,悉尼酮和其他類似的介離子化合物不具有芳香性,「卻通過電子和電荷離域在兩個不同的區域裡有良好的穩定性」。悉尼酮的名稱來自悉尼。 悉尼酮的酮基(=O)被亚胺基(=NH)取代,形成。它們出現於興奮劑和的子結構裡。 發現 悉尼酮首次由Earl和Mackney於1935年製備,通過用乙酸酐將N-亞硝基-N-苯…

1,3,4-𫫇二唑

1,3,4-𫫇二唑是一种含氮和氧的杂环化合物,是𫫇二唑的四种异构体之一。 衍生物 1,3,4-𫫇二唑本身在有机化学中并不常用,但它的许多衍生物很重要。例如,拉替拉韦是一种含有1,3,4-𫫇二唑环的HIV药物。其他含有1,3,4-𫫇二唑环的药物包括酚二唑、齐泊腾坦和硫达唑嗪。 1,3,4-𫫇二唑衍生物可以通过多种方式合成。一种途径是在醛存在下氧化四唑。类似地,四唑与酰氯反应生成𫫇二唑。这两种方法都涉及N2的释放。 参见 * 呋咱(1,2,…