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拉替拉韋（INN:raltegravir，簡稱RAL）以Isentress等品牌名稱於市場中販售，是一種抗反轉錄病毒藥物，與其他藥物併用以治療愛滋病。它也可作為暴露后预防疗法的一環，用於預防潛在暴露後的愛滋病感染。它已名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中。此外，目前市場也提供與拉米夫定組成的複方製劑，即 2009年7月，FDA批准该药作为一线药物治疗AIDS。与其他HAART药物一样，由于HIV的高度致突变性，该药一般与其他作用机制的抗逆转录病毒药物（如拉米夫定）联合使用以降低HIV的耐药性。
2011年12月，该药被批准用于2-11岁的儿童，11岁以上的青少年则按照成人剂量用药。
药效学
在一项联合用药的研究中显示，拉替拉韦在24周和48周时表现出与依法韦仑相似的强效和持久的抗逆转录病毒活性，且能更快地降低血清中的HIV-1水平。在使用该药治疗的过程中，患者血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平未有明显变化。
副作用
该药常见的副作用包括失眠、疲倦、恶心、高血糖和头痛。
作用机制
该药是一种整合酶抑制剂，可阻断病毒复制所需的HIV整合酶的功能。药物在体内通过葡萄糖醛酸化代谢掉。
化學
拉替拉韋數種合成途徑，相關內容已有文獻進行綜述。
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历史
2007年10月，拉替拉韦成为世界上第一种获批上市的整合酶抑制剂。该药由默沙东开发。
研究
研究表明，拉替拉韦显着改变了HIV的病毒动力学。在临床试验中，服用拉替拉韦钾的患者比服用非核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂的患者能更快地达到低于每毫升50个拷贝的病毒载量。这种病毒载量减少的统计学显着差异导致一些HIV研究人员开始质疑长期以来关于HIV病毒动力学和衰减的范式。
对人巨细胞病毒终止酶蛋白的研究表明，拉替拉韦可能会阻止疱疹病毒的复制。
2013年1月，默沙东启动了一项II期试验，以评估拉替拉韦在治疗多发性硬化症（MS）中的疗效。该药物对人内源性逆转录病毒（HERV）和EB病毒具有活性，这已在复发缓解型MS的发病机制中得到证实。
参考文献
外部链接
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整合酶抑制劑
嘧啶
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