纳呋拉啡

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|bioavailability=|protein_bound=|metabolism=|elimination_half-life=14 hours (acute);，商品名为 Remitch 等，原开发代号 TRK-820 、AC-820 、MT-9938，是一种在日本上市的止痒药，用于接受血液透析的慢性肾病患者治疗尿毒症瘙痒症。 它是一种有效、选择性、中枢渗透的κ-阿片受体(KOR)激动剂， 并且是第一個也是目前唯一一個被批准用於臨床的選擇性KOR 激動劑。 被非正式地称为历史上“第一种非麻醉性阿片类药物”。 1998年首次合成并表征该药物最初作为手术镇痛剂开发，虽然在伤害感受的动物模型中有效，但是由于在人类镇静剂作用發生率較低，它被重新用作較低治療劑量的止癢剂。

效果
与其他KOR激动剂不同，纳呋拉啡不会对人体致幻。 在囓齒動物中，低劑量的納呋拉啡（10-40 µg/kg) 不會產生條件性位置偏好或厭惡，而80 µg/kg下引起了顯著的位置厭惡。 在动物中，纳呋拉啡产生抗抓伤、镇痛、镇静和利尿作用。 该药物是一种 4,5-环氧吗啡喃衍生物，相对于其他 KOR 激动剂而言，结构上是独一无二的。 并且纳呋拉啡表现出与体外实验不一致的矛盾的体内效应。因此，需要更多的研究来阐明这种药物的不同机制和作用。

体外研究发现纳呋拉啡与μ-阿片受体结合并在该位点具有弱的部分激动剂活性，尽管亲和性比 KOR 低得多。 然而，体内实验中纳呋拉啡在动物或人类中没有显示出KOR激动或拮抗的迹象，也没有奖励或增强作用或身体依赖性的证据。

研究
已发现纳呋拉啡在与药物滥用、成瘾以及依赖相关的各种动物模型中有效，并且可能成为这些疾病的一种新的潜在治疗方法。啮齿类动物中，该药物减弱了可卡因的区别性和奖励性作用以及吗啡的奖励性和运动性的作用，并减少了美加明对尼古丁戒断产生的厌恶性作用。

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参考