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氯喹酮

氯喹酮(英语:Cloroqualone)是一种喹唑啉酮类GABA能药物,是80年代开发的甲喹酮的类似物,主要在法国和其他一些欧洲国家销售。由于其对σ1受体和GABAA受体的β亚型的激动剂活性,它具有镇静和镇咳特性,并且作为止咳药单独或与其他成分组合出售。氯喹酮的镇静作用比甲喹酮弱,因其有效的止咳作用而被出售,但由于担心其可能被滥用和服用过量,于1994年从法国市场撤出。 参见 甲喹酮 氟喹酮 依他喹酮 甲基甲喹酮 甲氯喹酮 甲溴喹酮 地…

溴乙那班

溴乙那班(英语:Surinabant;开发代号:SR147778),也译作舒立纳班或速利那班,是一种大麻素受体1拮抗剂,由赛诺菲开发。它正在被研究作为尼古丁成瘾的潜在治疗方法,以帮助戒烟。它也可能被开发为一种有助于减肥的厌食药物,但是市场上已经有几种大麻素受体1拮抗剂或反向激动剂或为了该应用而正在开发这的药物,因此溴乙那班目前主要被开发为一种抗吸烟药物,可能应用于治疗其他成瘾性疾病,如酗酒。该药物也有其他潜在的应用,例如治疗注意力不足过…

瑞达法辛

瑞达法辛(英语:Radafaxine;开发代号:GW-353,162),也称为雷达法辛、*(S,S)-羟基安非他酮等,是一种去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂,由葛兰素史克在2000年代开发,用于各种不同的适应症,但从未上市。这些用途包括治疗不宁腿综合征、重度抑郁症、双相情感障碍、神经性疼痛、纤维肌痛和肥胖症。但由于“测试结果不佳”,开发于 2006 年停止。 药理学 药效学 瑞达法辛被描述为去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂。与安非他酮相…

甲溴喹酮

甲溴喹酮(英语:Mebroqualone,简称MBQ)是一种喹唑啉酮类GABA能药物,是甲氯喹酮的类似物,由于其对GABAA受体的β亚型具有激动剂活性,因此具有与其母体化合物相似的镇静和催眠特性。它最初是在1960年代合成的。甲溴喹酮与甲氯喹酮的不同之处在于其3-苯环上有一个溴原子而不是氯原子。它于1998年在德国被定为非法,但几乎没有其他信息可用。这种化合物似乎作为甲氯喹酮的设计师药物类似物在德国的黑市上出售。 参见 甲喹酮 氟喹酮 …

他仑帕奈

他仑帕奈(INN:Talampanel;研发代号:GYKI 537773和LY300164)是一种已被研究用于治疗癫痫、恶性神经胶质瘤和肌萎缩侧索硬化的药物。 截至2010年5月,对于肌萎缩侧索硬化的试验结果呈负面的。他仑帕奈目前已经不再开发。 他仑帕奈作为AMPA受体的非竞争性拮抗剂,AMPA受体是中枢神经系统中的一种离子型谷氨酸受体。 它在临床试验中显示出对癫痫有效,但由于其药代动力学特征不佳,即终末半衰期短(3小时),需要每天多次…

醋地砜

醋地砜(INN:Acediasulfone)是一种抗菌药物,也具有抗疟活性。它是氨苯砜的长效前药,可用于治疗麻风病。 合成 氨苯砜由于其相当低的水溶性而对患者给药有些不便。 在寻找更容易服用的药物时,氨苯砜(1)与溴乙酸反应生成醋地砜(2),它可以作为水溶性盐服用。 参考资料

3-羟基芬纳西泮

3-羟基芬纳西泮(英语:3-Hydroxyphenazepam),或叫3-羟基苯那西泮,是一种苯二氮䓬类药物,具有催眠、镇静、抗焦虑和抗惊厥作用。它是芬纳西泮的活性代谢物,也是苯二氮䓬类药物前药西那西泮的活性代谢物。相对于芬纳西泮,3-羟基芬纳西泮具有微弱的肌肉松弛特性,但在大多数其他方面大致相当。它曾作为设计师药物在网上销售。 参见 劳拉西泮(合法药物) 硝氟西泮 * 尼特西泮 参考资料

吡咯戊酮

吡咯戊酮(英语:Pyrovalerone,也叫Centroton、4-甲基-β-酮基-普罗林坦、Thymergix、O-2371)是一种精神活性药物,通过作为去甲肾上腺素-多巴胺再吸收抑制剂(NDRI)发挥兴奋作用,用于临床治疗慢性疲劳或嗜睡以及作为减肥目的的厌食或食欲抑制剂。它于1960年代末研发,此后在法国和其他几个欧洲国家使用,尽管吡咯戊酮仍偶尔被开出处方,但由于滥用和依赖性问题而很少使用。它在结构水平上与许多其他兴奋剂密切相关,…

1-氨甲基-5-甲氧基茚满

1-氨甲基-5-甲氧基茚满(英语:,简称AMMI),是一种由普渡大学的大卫·厄尔·尼科尔斯领导的团队开发的药物,它作为选择性血清素释放剂并与和DiFMDA具有相似亲和力的血清素转运蛋白结合。 参见 * 2CB-Ind,1-氨甲基-5-溴-4,7-二甲氧基茚满 参考资料

乌达西泮

乌达西泮(英语:Uldazepam)是一种苯二氮䓬衍生药物。它具有与其他苯二氮卓类药物相似的镇静和抗焦虑作用。 合成 硫代硫代酰胺比内酰胺本身更容易形成脒。 硫酰胺(2)与邻烯丙基羟胺反应得到肟基(3)乌达西泮。 参见 * 苯二氮䓬类 参考资料

沙立吡旦

沙立吡旦(英语:Saripidem)是咪唑并吡啶家族中的镇静剂和抗焦虑药,与更广为人知的药物唑吡坦和阿吡坦有关。 沙利吡旦与苯二氮䓬类药物具有相似的药理学特性,包括镇静和抗焦虑特性,但其化学结构与苯二氮䓬类药物有很大不同,因此沙利吡旦被归类为非苯二氮䓬类药物。 沙利吡旦产生镇静和抗焦虑作用的作用机制是通过调节GABAA受体上的苯二氮䓬结合位点,但与许多较老的GABAA激动剂不同,沙利吡旦具有高度亚型选择性,主要与ω1亚型结合。 参考资料

匹西雷司

匹西雷司(INN:Picilorex),商品名为Roxenan,是一种已停售的厌食药物。它是一种单胺再摄取抑制剂、一种兴奋剂以及吡咯烷的衍生物。 合成 参见 α-吡咯烷基苯己酮 α-吡咯烷基苯庚酮 吡咯戊酮 苯咯戊烷 咯环利定 亚甲二氧吡咯戊酮 阿米雷司类似物列表 苯基吗啉的替代性物质 参考资料

奥替那班

奥替那班(英语:Otenabant;开发代号:CP-945,598)是一种有效且高度选择性的CB1拮抗剂。它是由辉瑞公司开发的,用于治疗肥胖症,但由于在类似药物利莫那班的临床使用过程中出现问题,对该药物的开发已经停止。 参见 * 大麻素受体拮抗剂 参考资料

伊必那班

伊必那班(英语:Ibipinabant;开发代号:SLV319、BMS-646,256) 是一种用于科学研究的药物,可作为强效和高选择性的大麻素受体1(CB1)拮抗剂。它对动物有强烈的厌食作用,并被研究用于治疗肥胖症,CB1拮抗剂作为一类药物由于利莫那班出现的问题而不再受青睐,因此伊比那班现在仅用于实验室研究,特别是对新型CB1拮抗剂的构效关系研究。SLV330是伊必那班的结构类似物,据报道其在与记忆、认知以及成瘾行为调节相关的动物模型…

依法西泮

依法西泮(英语:Elfazepam)是一种药物,是苯二氮䓬类衍生物。据推测,它与其他苯二氮䓬类药物一样具有镇静和抗焦虑作用。 该药物在动物体内具有食欲特性。该药物增加进食量的机制尚不清楚,并且一直在进行研究中。已发现依法西泮能够抑制胃酸的分泌。 合成 二苯甲酮衍生物(1)与掩蔽为2,5-𫫇唑烷二酮(2)的甘氨酸等效物反应,得到最终产物(3)依法西泮。 参考资料

氨磺洛尔

氨磺洛尔(Amosulalol)又称阿膜索罗,神经系统抗肾上腺素药。药理作用阻断α及β受体,可降低血压,其降压效价强度为普萘洛尔的1/16— 1/12。可用于原发性高血压及嗜铬细胞瘤性高血压,用药后血压下降迅速、持久。由日本山之内制药公司研制与开发,于1988年首次上市。 参考资料