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ERDRP-0519

ERDRP-0519是抗病毒藥物,為首個專門針對麻疹病毒而開發的藥物。 作用機制為抑制病毒複製所必需的RNA聚合酶。在動物研究中,此藥有良好的口服生物利用度,在感染後三天內給藥,可保護雪貂免受原本致死的麻疹病毒劑量侵害。 歷史 研究由喬治亞州立大學與保羅·埃利希研究所共同進行。 作用機制 ERDRP-0519是一種非核苷類聚合酶抑制劑,結合於麻疹病毒L蛋白聚合酶的「GDN環」附近口袋,引起構象變化,從而阻斷病毒RNA合成。 研究亦發現其…

RGFP966

RGFP966(或RGFP-966)是一種组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制劑,主要用於科學研究。是一種高選擇性的HDAC3抑制劑,其IC₅₀為80 nM,在濃度高達15,000 nM時對其他HDAC無抑制作用。 RGFP966可增強囓齒類動物的認知、記憶及學習能力。藥物可逆轉囓齒類動物因衰老導致的記憶更新障礙。然而,與廣譜I類HDAC抑制劑RGFP963不同,RGFP966未能增強囓齒類動物對感覺線索恐懼消弱的記憶鞏固,顯示HDAC1及/…

4-甲基吡唑

4-甲基吡唑(INN: fomepizole )是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药物。 使用後常见的不良反应有头痛、恶心、嗜睡和晕眩。在美国,单瓶售价约為1,000美元。 医疗用途 4-甲基吡唑被用于治療甲醇和乙二醇中毒,它可抑制甲醇和乙二醇进一步代谢成毒性更强的产物。它是肝脏中醇脫氫酶的竞争性抑制剂。这个酶对甲醇和乙二醇的代谢十分重要。 甲醇首先由醇脱氢酶代谢成甲醛,再由甲醛脱氢酶代谢成甲酸。甲酸的主要毒性在于引发和视觉障碍。乙醇酸和…

3,5-二甲基吡唑

3,5-二甲基吡唑是一种有机化合物,化学式为(CH3C)2CHN2H。该化合物无对称性,但其共轭酸(吡唑鎓)和共轭碱(吡唑化物)有C2v对称性。它是白色固体,微溶於水,易溶於有机溶剂。 它是在配位化学中被广泛研究的各种配体的前体,包括三吡唑基硼酸酯,三吡唑基甲烷和吡唑基二膦。 它可由乙酰丙酮和联氨的缩合反应制备: :CH3C(O)CH2C(O)CH3 + N2H4 → (CH3C)2CHN2H + 2 H2O 参考文献

芬普尼

芬普尼(INN:fipronil)又名-{zh-hans:芬普尼; zh-tw:氟蟲腈; zh-hk:芬普尼;}-、非泼罗尼,是一种广谱(phenylpyrazole)杀虫剂,通过阻断昆虫等节肢动物的中枢神经传导通道致其死亡,主要用于农作物害虫防治、宠物体外驱虫(体表寄生虫防治)。 芬普尼分子式為C12H4Cl2F6N4OS,為農藥的一種;對於螞蟻、白蟻、甲蟲、蟑螂、扁蝨、浮游動物和蜜蜂等昆蟲有效,因此芬普尼多用於殺蟲劑使用,包括許多常…

司坦唑醇

司坦唑醇(INN:),是一种从二氢睾酮衍生的合成代谢雄激素类固醇药物。它用于治疗遗传性血管性水肿。它由美国于 1962 年开发,并获得美国食品药品监督管理局批准用于人类使用,尽管已不再在美国销售。它也用于兽医学。 司坦唑醇是常用作兴奋剂的合成代谢雄激素类固醇之一,在世界反兴奋剂机构的监管下,被禁止在体育比赛中使用。它是一种已知具有利尿作用的合成代谢雄激素类固醇。此外,司坦唑醇在美国赛马比赛中受到高度限制。 医学用途 司坦唑醇通过促进血纤…

赛沃替尼

赛沃替尼(Savolitinib)商品名沃瑞沙(Orpathys),是一种实验性的小分子抑制剂。阿斯利康制药正在研究赛沃替尼以用于治疗癌症,同時赛沃替尼治療腺癌、和肾细胞癌的 II 期临床试验也已展開。 2021年6月,国家药品监督管理局允許和记黄埔医药(上海)有限公司申报的赛沃替尼片上市。 参考文献

达布米诺

{{Infobox drug | drug_name = | IUPAC_name = 1-Phenoxy-3-({2-[(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]ethyl}amino)-2-propanol | image = Dalbraminol.svg | alt = | caption = | tradename = | Drugs.com = | MedlinePlus = | preg…

溴乙那班

溴乙那班(英语:Surinabant;开发代号:SR147778),也译作舒立纳班或速利那班,是一种大麻素受体1拮抗剂,由赛诺菲开发。它正在被研究作为尼古丁成瘾的潜在治疗方法,以帮助戒烟。它也可能被开发为一种有助于减肥的厌食药物,但是市场上已经有几种大麻素受体1拮抗剂或反向激动剂或为了该应用而正在开发这的药物,因此溴乙那班目前主要被开发为一种抗吸烟药物,可能应用于治疗其他成瘾性疾病,如酗酒。该药物也有其他潜在的应用,例如治疗注意力不足过…

塞来昔布

塞来昔布(INN:celecoxib),商品名有赛乐葆(Celebrex)、希樂葆、西乐葆(中国大陆)等,是一种选择性COX-2抑制剂,属磺酰胺非類固醇消炎止痛藥(NSAIDs)。它用于治疗骨关节炎、成人急性疼痛、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、痛经和青少年类风湿性关节炎 CYP2C9基因具有相当大的遗传变异性,常见的多态性,如rs1799853和rs1057910,与酶活性的降低和赛来昔布的药代动力学变化相关。 如果与锂盐…