司坦唑醇（INN：），是一种从二氢睾酮衍生的合成代谢雄激素类固醇药物。它用于治疗遗传性血管性水肿。它由美国于 1962 年开发，并获得美国食品药品监督管理局批准用于人类使用，尽管已不再在美国销售。它也用于兽医学。
司坦唑醇是常用作兴奋剂的合成代谢雄激素类固醇之一，在世界反兴奋剂机构的监管下，被禁止在体育比赛中使用。它是一种已知具有利尿作用的合成代谢雄激素类固醇。此外，司坦唑醇在美国赛马比赛中受到高度限制。
医学用途
司坦唑醇通过促进血纤维蛋白溶解，已在治疗静脉功能不全中取得一定成效，且其对静脉疾病晚期皮肤病变（如）的疗效进行了评估。多项随机试验表明，使用司坦唑醇可减轻脂肪皮肤硬化症病变范围、减轻皮肤增厚，并可能加快溃疡愈合。此外，司坦唑醇目前正被研究用于治疗遗传性血管水肿、骨质疏松症及骨骼肌损伤。
非医疗用途
司坦唑醇被竞技运动员、健美运动员和力量举运动员用于提升体能和表现。其对雄激素受体的亲和力约为双氢睾酮的22%。由于司坦唑醇本身已进行5α-还原，因此不会成为5α还原酶的底物，这意味着在皮肤、毛囊和前列腺等“雄激素敏感”组织中不会增强活性。该药物对人血清性激素结合球蛋白（SHBG）的亲和力极低，约为睾酮的5%、双氢睾酮的1%。其生物半衰期为口服为9小时，肌肉注射水混悬液时为24小时。例如17α-甲基化法、吡唑环缩合法、Birch还原法、Oppenauer氧化法、过渡金属催化偶联法
体液检测
司坦唑醇在体内会经历广泛的肝脏生物转化，通过多种酶促途径代谢。其主要代谢产物具有特异性，可在单次口服5–10毫克剂量后，在尿液中检测到长达10天。尿液样本的检测方法通常包括气相色谱-质谱联用法（GC-MS）或液相色谱-质谱联用法（LC-MS）。
参考文献
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