RGFP966

RGFP966（或RGFP-966）是一種组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制劑，主要用於科學研究。是一種高選擇性的HDAC3抑制劑，其IC₅₀為80 nM，在濃度高達15,000 nM時對其他HDAC無抑制作用。

RGFP966可增強囓齒類動物的認知、記憶及學習能力。藥物可逆轉囓齒類動物因衰老導致的記憶更新障礙。然而，與廣譜I類HDAC抑制劑RGFP963不同，RGFP966未能增強囓齒類動物對感覺線索恐懼消弱的記憶鞏固，顯示HDAC1及/或HDAC2可能在過程中發揮作用。

與可增強突觸生成的廣譜I類HDAC抑制劑不同，RGFP966在這方面作用甚微。研究發現，敲落HDAC2及敲落HDAC3均可增加BDNF表達，而敲落其他HDAC則無此效果。藥物對囓齒類動物因神經發炎誘發的抑鬱症顯示抗憂鬱劑樣效應。RGFP966在臨床前研究中顯示神經保護及神經修復作用。

RGFP966在囓齒類動物中的藥代動力學已有描述。它可有效穿透囓齒類動物的血腦屏障。而RGFP966最早於2013年在科學文獻中描述。

参见

• 組織蛋白去乙酰酶抑制剂

參考文獻