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芬克洛酸

芬克洛酸(,拟定商品名Myalex)是一种具有镇痛、解热和抗炎作用的非甾体抗炎药,由ICI制药公司在1960年代研发。尽管它在临床前动物实验中表现出优异的安全性并显示出良好的疗效前景,但在后续的III期临床试验中,受试者出现了严重的剂量相关性肝毒性和黄疸症状,因此相关临床开发最终于1971年终止。芬克洛酸是药物导致人类特异性药物性肝损伤的典型案例之一,而该损伤模式与人体内独特的代谢活化过程相关。 参考资料

頭孢吡肟

頭孢吡肟(INN:),商品名马斯平(Maxipime)等,是第四代頭孢菌素類的抗生素。抗菌譜較廣,對革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌皆具活性,且對兩者的活性皆優於第三代頭孢菌素。一篇2007年的統合分析顯示,合併多個試驗資料後,使用頭孢吡肟治療的死亡率較使用其他β-內醯胺抗生素者高。 對此,美國食品藥物管理局再次進行統合分析後,確認死亡率並無差異。 頭孢吡肟由百時美施貴寶於1982年取得專利,並在1994年取得醫療使用。 目前已有學名藥流通,…

头孢地尼

头孢地尼 (Cefdinir)是第三代头孢菌素抗生素.化学名称:[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基,原研药商品名全泽复(Cefzon)。 截至2008年,头孢地尼在美国是销量最高的头孢类抗生素,其仿制药销售额超过5.85亿美元。 它是由藤泽制药有限公司(Fujisawa Pharmaceutical Co.…

2,2'-联噻唑

2,2'-联噻唑是一种有机化合物,化学式为。它最初通过2-溴噻唑在铜存在下的乌尔曼偶合反应制得;2-溴噻唑在−78 °C和正丁基锂及无水氯化铜反应,也能得到该化合物,但同时会生成少量2,2':5',2*-三联噻唑。 根据X射线衍射表征,它是平面分子。 参考文献

噻唑

'()或 1,3-噻唑*(),是浅黄色可燃液体,气味与嘧啶类似,化学式为。它包含一个五元环,其中两个顶点分别是氮原子和硫原子,另外三个是碳原子。 噻唑被用来制备生物杀灭剂,杀真菌剂,药品和染料。 噻唑及其盐 噻唑是一类有这含氮五元环的化合物,均包含一个噻唑官能团。噻唑具有芳香性。 噻唑官能团是维生素B1和埃博霉素的一个至关重要的部分。其他比较重要的噻唑化合物包括苯并噻唑,存在于萤火虫的化学荧光素里。 当噻唑中的氮原子被烷基化后,就形成了…

头孢噻肟

頭孢噻肟(),是用於治療多種細菌感染的抗生素 ,其分類為第三代頭孢菌素。具體而言,本品可用於治療敗血性關節炎、骨盆腔炎、腦膜炎、肺炎、尿路感染、敗血症、淋病以及蜂窩組織炎。頭孢噻肟是第三代頭孢菌素家族藥物,其機轉為干擾細菌的細胞壁合成。本品名列世界衛生組織基本藥物清單;目前已有學名藥在市面上流通 金黄色葡萄球菌(不包括MRSA)和表皮葡萄球菌 肺炎链球菌和 大肠杆菌 流感嗜血杆菌 淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟球菌 克雷伯氏菌属 和 肠杆菌属 …

头孢布烯

头孢布烯(Ceftibuten)是第三代头孢菌素抗生素。它是一种口服给药药剂,有两种类型,分别为胶囊或口服悬浮液。它是由Pernix Therapeutics以Cedax的商品名销售。 临床使用 适应症 头孢布烯用于治疗急性细菌恶化慢性支气管炎(ABECB),急性细菌性中耳炎,咽喉炎和扁桃体炎。它也可用于为肺炎,尿道感染,肠炎和胃肠炎。 参考资料 外部链接 [http://www.pernixtx.com/cedax/ Manufact…

硫胺素焦磷酸

硫胺素焦磷酸(,TPP或,ThDP)是一种硫胺素(维生素B1)衍生物。它由硫胺素在肝细胞内受硫胺素焦磷酸激酶的催化被磷酸化而生成。分子内含有嘧啶环和噻唑环,不过噻唑环是其催化性质的关键。它是体内催化α-酮酸氧化脱羧的辅酶,也是磷酸戊糖途径中转酮酶的辅酶。其噻唑环2-位被去质子化后生成的叶立德是重要的中间物,它可作为亲核试剂进攻羰基的碳原子,噻唑环对碳负离子有稳定作用。 以TPP作辅基的酶 丙酮酸脱氢酶复合体 丙酮酸脱羧酶复合物 α-酮戊…

头孢洛林

头孢洛林,商品名Teflaro,是一种第五代头孢菌素类抗生素。它对于包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用,同时保持了与最近几代头孢菌素相当的抗革兰氏阴性菌的活性,目前它正在被评估用于治疗社区获得性肺炎 2010年10月29日,头孢洛林获得美国FDA认证,许可用于治疗社区获得性肺炎以及急性细菌性皮肤感染。 体外研究现实头孢洛林与头孢比普(另一种第五代头孢菌素)具有相似的抗菌谱。然而,头孢比普尚未进行…