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阿巴芬净

阿巴芬净(INN:Abafungin)是一种广谱抗真菌剂,具有治疗皮肤真菌病的新型作用机制。 历史 阿巴芬净最先由德国勒沃库森的拜耳公司合成。对与法莫替丁相关的H2拮抗剂的研究导致发现了其抗真菌特性。对该药物的开发已于2009年停止。 作用机制 与咪唑类和三唑类抗真菌药不同,阿巴芬净直接损害真菌细胞膜。阿巴芬净具有抗革兰氏阳性菌的抗生素活性以及杀孢子活性。 参考资料 外部链接 *

阿地洛尔

阿地洛尔(英语:Adimolol;开发代号:MEN-935)是一种抗高血压药,可作为非选择性α1-、α2- 和β-肾上腺素能受体拮抗剂。 合成 1-萘基缩水甘油醚()(1)与3-(3-氨基-3-甲基丁基)-1H-苯并咪唑-2-酮()(2)反应得到阿地莫洛(3). 参考资料

醋氨苯砜

醋氨苯砜(英语:Acedapsone)是一种抗菌药物,也具有抗疟活性。 醋氨苯砜是双乙酰氨苯砜的INN名。其于1937年由埃内斯特·富尔诺和他的团队在巴斯德研究所药物化学实验室合成开发,并由罗纳-普朗克公司以Rodilone的名称上市销售。 它是氨苯砜的长效前药,可用于治疗麻风病。 它从乙醚中结晶为浅黄色针状,从稀乙醇中结晶为小叶状。它微溶于水。 合成 醋氨苯砜可通过氨苯砜的乙酰化方便地制备。 参考资料

氟喹酮

氟喹酮(英语:Afloqualone)或叫氨氟喹酮,是一种喹唑啉酮类GABA能药物,是田边制药的一个团队在1970年代开发的甲喹酮的类似物。由于其对GABAA受体的β亚型的激动剂活性,它具有镇静和肌肉松弛作用,并且已经有一些临床用途,尽管它会导致光敏化作为​​副作用,可能导致皮肤问题,例如皮炎。 参见 甲喹酮 地普喹酮 依他喹酮 甲基甲喹酮 甲氯喹酮 甲溴喹酮 氯喹酮 硝甲喹酮 参考资料

安非他尼

安非他尼(英语:Amfetaminil或amphetaminil)也叫苯丙苄腈胺或AN-1,商品名Aponeuron,是一种从苯丙胺中提取的兴奋剂药物,开发于1970年代,用于治疗肥胖症、注意力不足过动症和发作性嗜睡病。由于存在滥用问题,它在很大程度上已退出临床使用。该药物是苯丙胺的前体药物 立体化学 安非他尼是一种具有两个立体异构中心的分子。因此,存在四种不同的立体异构体: (R)-2-[(R)-1-苯基丙-2-基氨基]-2-苯基乙腈…

4-甲基苯丙胺

4-甲基苯丙胺(英语:4-Methylamphetamine,简称4-MA) ,也叫4-甲基安非他命,是苯乙胺和苯丙胺化学类别的兴奋剂和降食欲剂。 在体外,它作为一种有效且平衡的血清素、去甲肾上腺素和多巴胺释放剂,对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白的Ki亲和力值分别为53.4nM、22.2nM和44.1nM。然而,最近涉及对大鼠进行微透析的体内研究显示出不同的趋势。这些研究表明,相对于多巴胺(~5x基线),4-甲基苯丙胺在提高血清素…

阿米雷司

阿米雷司(英语:Aminorex),也叫氨苯𫫇唑啉,是一种减肥(厌食)兴奋剂药物。在被发现会引起肺动脉高压后,它被撤市了。在美国,它是一种非法的附表I药物,这意味着它有很高的滥用可能性,没有被接受的医疗用途,而且安全性很差。 阿米雷司属于2-氨基-5-芳基𫫇唑啉类,由麦克尼尔实验室于1962年开发。它与4-甲基阿米雷司密切相关。阿米雷司已被证明具有运动兴奋作用,介于右旋苯丙胺和甲基苯丙胺之间。阿米雷司的作用归因于儿茶酚胺的释放。它可以作…

扎考必利

扎考必利(英语:Zacopride),或译为查可必利,是5-HT3受体的有效拮抗剂和5-HT4受体的激动剂。它在动物模型中具有抗焦虑和促智作用,其中(R)-(+)-对映体是更活跃的形式。它还具有止吐和促呼吸作用,在动物研究中既能减少睡眠呼吸暂停,又能逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。早期的动物试验还表明,给予扎考必利可以减少对乙醇的偏好和消耗。 发现扎考必利在400微克的剂量下显着增加人类受试者的醛固酮水平达180分钟。人们认为这是通过刺激…

苄非他明

苄非他明(英语:Benzphetamine),商品名为Didrex,是一种替代苯丙胺,可短期与医生批准的低热量饮食、锻炼和行为计划一起使用,以减轻体重。它适用于仅靠运动和节食无法减肥的肥胖症患者。它是右旋苯丙胺和右旋甲基苯丙胺的前体药物。 苄非他明是一种厌食药物,主要通过降低食欲来促进体重减轻。它还会略微增加新陈代谢。 药理学 苄非他明是一种拟交感神经胺,被归类为厌食药物。该药物的主要功能是降低食欲,从而减少热量摄入。 虽然拟交感神经食…

8-环戊基-1,3-二甲基黄嘌呤

8-环戊基-1,3-二甲基黄嘌呤,别名8-环戊基茶碱,简称8-CPT、CPX,是一种药物,可作为腺苷受体的有效选择性拮抗剂,对A1受体亚型具有一定的选择性,同时也对非选择性磷酸二酯酶抑制剂。它对动物有兴奋作用,效力略高于咖啡因。 参见 8-氯茶碱 8-苯基茶碱 DMPX DPCPX * 黄嘌呤 参考资料