競爭性拮抗劑
競爭性拮抗劑()是一種受體拮抗劑鍵結到受體後但並不活化受體。拮抗劑會跟促效劑競爭同受體上的結合位點。強效的拮抗劑會將促效劑從結合位點取代出來,使受體的活化減低。 競爭性拮抗劑的存在將使促效作用的向右橫移。競爭性拮抗劑的之斜率為1,且X、Y的截鉅跟拮抗劑的解離常數相等。 競爭性拮抗劑可以是可逆性受體拮抗劑或者是不可逆性受體拮抗劑。 參考資料
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競爭性拮抗劑()是一種受體拮抗劑鍵結到受體後但並不活化受體。拮抗劑會跟促效劑競爭同受體上的結合位點。強效的拮抗劑會將促效劑從結合位點取代出來,使受體的活化減低。 競爭性拮抗劑的存在將使促效作用的向右橫移。競爭性拮抗劑的之斜率為1,且X、Y的截鉅跟拮抗劑的解離常數相等。 競爭性拮抗劑可以是可逆性受體拮抗劑或者是不可逆性受體拮抗劑。 參考資料
药物基因组学(),又称基因组药物学或基因组药理学,是研究基因组在药物反应中的作用。药物基因组学分析个体的遗传构成如何影响他/她对药物的反应。通过将基因表达或单核苷酸多态性与药代动力学(药物的,分布,代谢,和)和药物效应动力学以及药物受体靶效应相关联,处理后天获得性的与先天性的遗传变异对药物反应的影响。 药物基因组学根据患者的基因型来保证最大疗效的同时将不良反应降到最低,用于探索合理的方法来优化药物治疗方案。这样的方法许诺“精密医学”(p…
的瓶蓋,還有紙盒,以及紙盒的内部封接。]] (Prescription Only Medicine)、P為非處方藥(Pharmacy Medicine)。]] 非處方藥(,縮寫:OTC)又稱之為成藥。與處方藥相對,指的是不需要醫生的處方而可以從藥店購買得到的藥品。这些藥品臨床應用時間較長、藥效確定、藥物不良反應較少,患者不須擁有過多的專業知識,僅憑藥品說明書和標籤就可安全使用。 相反地,處方藥只能提供給持有處方箋的人,並且只能由患者本人…
首次公佈後的第40週年]] 基本藥物(essential medicines)简称基药,根據世界衛生組織(WHO)的定義,是“有效安全地满足人们的重点医疗保健需求”的药物。世卫组织会根据:公共卫生相关性、有关益处和危害的证据,并考虑成本、负担能力,和其他相关因素来选择基本药物。 自1977年以來,世卫组织每两年发布一次《基本药物标准清单》,在2019年針對成年患者的清單,包含400多種藥物(請參考世界衛生組織基本藥物標準清單)。自200…
外部連結 [http://www.mdcalc.com/ciwa-ar-for-alcohol-withdrawal/ CIWA-Ar for Alcohol Withdrawal] [http://www.cbhallc.com/Documents/4a-DETOX%20Guidelines.pdf Alcohol Detox Guidelines Example] 酒類與健康 戒毒 神經系統疾病 症狀和徵候:認知、知覺、情緒及行為 …
(FDA)人員正在審查一家藥廠。]] 製藥產業()從事藥物,或是醫療藥品的發現、開發、生產、和銷售的工作,交由醫療衛生提供者施用於患者(或是患者自行給藥),目的在做治愈、預防(透過接種疫苗)、或者是減輕疾病的症狀。製藥公司可能也會生產通用名藥物(或稱學名藥,仿製藥)、或是品牌藥、以及醫療器械。這個產業受到各式與專利、測試、安全性、功效、和相關法律和規定的規範。 歷史 1800年代中期至1945年:從植物性藥物到首度化學合成藥物 現代製藥…
hERG (the human Ether-à-go-go-Related Gene),人延迟整流钾离子通道基因,是指基因。该基因编码的蛋白质被称为 Kv11.1,是钾离子通道()的α亚基()。该基因编码的钾离子通道(有时简单地使用'hERG'表示)最为著名的是其对心脏的电位活性,可协调心跳(即,hERG通道介导在心脏动作电位中延迟整流钾电流--IKr的复极化)。当这个通道介导电流通过细胞膜的能力受到抑制或妥协让步时,不论是由于药物的作…
IUPHAR/BPS藥理學指南(),或称藥理學指南(、GtoPdb)是開放訪問的藥理學知識庫,由國際基礎藥理學與臨床藥理學聯合會(IUPHAR)及(BPS)聯合開發。旨在提供所有藥理學靶標的簡明概述,所有人均可訪問。 數據庫鏈接 藥理學指南包括指向其他相關資源的鏈接。許多資源與之保持相互鏈接。 Mouse Genome Informatics Ensembl UniProt Entrez PubChem ChemSpider ChEMB…
多藥理學(Polypharmacology)是指設計或使用能同時作用於多個靶點或疾病途徑的藥物製劑。 儘管科學進展顯著且全球研發(R&D)支出持續增加,藥物仍經常自市場撤回,其主要原因在於其副作用或毒性。藥物分子往往會與多個靶點發生交互作用,而非預期的藥物—靶點交互作用可能導致副作用。多藥理學仍然是藥物開發中的主要挑戰之一,同時也開啟了理性設計下一代更有效但毒性更低治療藥物的新途徑。 多藥理學指出,透過特異性調控多個靶點,能夠開發出更為…
藥物設計()常稱理性藥物設計(rational drug design)或合理药物设计,是根據生物靶点(biological target)的現有知識尋找與發现新型藥物的過程。最常见的药物类型如有机小分子药物,可激活或抑制蛋白质等生物分子功能,进而为患者在治疗中获益。药物设计可狭义地定义为药物分子设计,这些药物分子的形状和原子所带电荷与生物分子靶标存在互补关系,即“锁钥模型”(lock and key model),因此药物分子会与生物…
吸入型糖皮质激素(inhaled glucocorticosteroid,ICS),主要用于吸入的糖皮质激素,简称为“吸入激素”。由于目前主流的ICS采用的是布地奈德等局部不吸收,或者吸收后迅速在肝脏灭活以致于全身作用微弱的品种,因此也称为“表面激素”。 药理学 关闭若干与炎症过程有关的蛋白质的转录。其分子机制主要是激活组蛋白去乙酰化酶-2(histone deacetylase-2);此外,还包括抑制NF-κB、AP-1等转录因子。最…
盲法試驗()是科學方法的一種,指的是在研究过程中对分组(对照组、实验组)等情况进行保密。目的是避免研究結果受安慰劑效應或觀察者偏向所影響。在各種科學研究領域中,從醫學、食品、心理到社會科學及法證都有使用盲法進行實驗。不使用盲法的实验叫做。 在汉语(和较老或非正式的英语文献)中,习惯以單盲、雙盲、三盲区分盲法执行的程度,一般分别指代对受试者、研究人员、分析人员层层保密,但用法不完全统一,保密程度也有出入。《》(CONSORT)现在要求论文…
国际非专有药名(International Nonproprietary Names,INN)又称国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances)、国际非专属药名、国际非专有名称,是研发药物机构向世界卫生组织申请后获得核准的药品正式名称,属官方的非专利性名称,且为全球通用的唯一性名称;INN 属于一种通用名。 INN 是新药开发者在新药申请…
英国药品通用名称(British Approved Name,BAN)又称英国核准名称、英国药品通用名,是英国药典(British Pharmacopoeia,BP)中为药物所规定的官方名、非专利名或通用名。 由于自1953年起,为了确保全球药物命名的一致性且促成国际非专有药名系统,新提出的药品名称会由世界卫生组织(WHO)专家小组与英国药典委员会共同评估核定;因此,英国核准名称也是世界上一些国家所采用的官方名称。此外,还有英国核准名称…
与受体结合,并抑制其产生的信号]] 受体拮抗剂()又称阻滞剂(blocker),是药理学术语,指能与受体结合,并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化學親和性,但没有效能,从而抑制了激动剂对受体的作用拮抗剂可以结合受体的活性位点,也可以结合别构位点,甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同,所以结合时间有长有短,结合的可逆性也有不同。 拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂等类型。大部…
反向激动剂()在药理学中是指和激动剂结合在相同的受体上,但引起相反的药理反应的物质。根据定义,反向激动剂的效能为负。 能受反向激动剂作用的受体在没有结合任何配体必须有内在的基础活性。激动剂能增加其活性,而反向激动剂能降低其活性。沉默拮抗剂本身没有任何活性,但能阻止激动剂和反向激动剂的活性。 例子 γ-氨基丁酸A型受体是有基础活性的受体,该受体的激动剂苯二氮平类药物有镇静作用,而它的反激动剂会引起焦虑(如)甚至惊厥(如β-咔啉)。 人体中…
的效能]] 超级激动剂()在药理学中是指一种能作用于受体的激动剂,它产生的最大反应比内源激动剂更大。因此超级激动剂的内在活性大于100%。例如戈舍瑞林就是一种的超级激动剂。 参见 * 激动剂 參考資料
世界卫生组织基本药物标准清单(;简称:EML。截至2016年,已有超過155個國家或地区,包括已開發國家和發展中國家,根据或参考借鉴世界卫生组织基本药物标准清单制定了本国的基本藥物清单。 此标准清单分為核心清單與補充清單,核心清單能解決主要的健康問題,且最具成本效益,很少需要額外醫療資源就能使用,有些藥物同時名列核心與補充清單。清單中大部分的藥物為學名藥,屬非专利产品,但有些藥物仍在專利期。 第一份清单於1977年发布,共包括204种药…
的效能]] 激动剂()又称-{zh-hans:促效剂;zh-hant:激動劑}-、促動劑、致效劑、促進劑、作用劑,是与受体结合並使之激活,产生生理反应的化合物。激动剂按来源分为内源激动剂和激动剂,按效能分为完全激动剂、超激动剂、部分激动剂、反激动剂等。 激动剂分类 内源激动剂(如激素和神经递质)和激动剂(如药物)都能激活受体。虽不与受体结合,但仍可产生相同生理反应。 内源性激动剂由身体自然产生,结合並激活特定受体,例如血清素作用于血清素…
效价强度()在药理学中是药物活性的量度,以达到一定效果所需的剂量来表示。效价强度高的药物(如吗啡、阿普唑仑、利培酮)在低浓度时就能達到一定的效果,而效价强度低的药物(如布洛芬、阿司匹林)則需要較高的劑量才能達到相同的效果。較高的效價強度不一定代表更高的有效性或更多的副作用。 影响效价强度的因素 效价强度与亲和性和效能成正比。亲和性是药物与受体结合的能力。效能是二者完全结合后引起分子、细胞、组织、系统等各层次的生物反应的能力。 有效劑量E…