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汉黄芩素

汉黄芩素(,也称为5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮,5,7-Dihydroxy-8-methoxyflavone)是一种天然的O-甲基化黄酮类化合物,存在于黄芩(学名:Scutellaria baicalensis)等植物中,也是中医学方剂小柴胡湯中的主要活性成分。汉黄芩素可作为糖苷配基与糖形成糖苷,其形成的糖苷被称为“汉黄芩素苷”(wogonoside),例子有汉黄芩苷(汉黄芩素与葡萄糖醛酸形成)等。 参考文献

卡瓦内酯

*'()是一类内酯,常见于卡瓦醉椒(Piper methysticum)的根,以及艷山薑(Alpinia zerumbet)等物种中。 化合物 参考文献 黄醉椒素 参考文献 外部链接 *[https://www.theguardian.com/world/2020/feb/05/the-great-kava-boom-how-fijis-beloved-psychoactive-brew-is-going-global The grea…

氟地西泮

氟地西泮()是由羅氏藥廠(Hoffman-LaRoche)在20世紀60年代所開發的一種苯二氮平類藥物之衍生藥物,和地西泮有密切關聯。在日本商品名()由住友制药販售、在台灣商品名 「癒利舒盼錠」()由生達化學製藥販售、福安源錠()強生化學製藥廠販售,用0.25毫克的片劑裝來銷售。 氟地西泮通過增強GABA的抑制性來發揮其藥理特性,且氟地西泮對苯二氮卓受體(benzodiazepine receptor)比起對地西泮來有四倍多的結合親和力…

异戊酰胺

异戊酰胺(Isovaleramide),又名3-甲基丁酰胺(3-Methylbutanamide),是一种有机化合物,分子式为(CH3)2CHCH2C(O)NH2 。它是异戊酸的酰胺衍生物,是一种无色固体。 生物活性 异戊酰胺是缬草根的成分之一。 在人体中,低剂量异戊酰胺具有轻微的抗焦虑作用,高剂量异戊酰胺则具有轻微的镇静作用。异戊酰胺已被证实无细胞毒性,且不具有中枢神经系统兴奋作用。它能抑制肝脏醇脱氢酶,据报道其小鼠腹腔注射的大于40…

卡普托胺

卡普托胺(INN:captodiame;商品名为Covatine、Covatix和Suvren)是一种抗组胺药,可用作镇静剂和抗焦虑药。它的结构与苯海拉明相关。 除了抗组胺药作用外,卡普托胺还被发现可作为5-HT2C受体拮抗剂以及σ1受体和D3受体激动剂。它对大鼠产生类似抗抑郁的作用。然而,卡普托胺在抗抑郁类药物中是独特的,因为它会增加下丘脑中的脑源性神经营养因子水平,但不会增加额叶皮层或海马体中的水平。这种独特的作用可能与其减弱压力引…

3-羟基芬纳西泮

3-羟基芬纳西泮(英语:3-Hydroxyphenazepam),或叫3-羟基苯那西泮,是一种苯二氮䓬类药物,具有催眠、镇静、抗焦虑和抗惊厥作用。它是芬纳西泮的活性代谢物,也是苯二氮䓬类药物前药西那西泮的活性代谢物。相对于芬纳西泮,3-羟基芬纳西泮具有微弱的肌肉松弛特性,但在大多数其他方面大致相当。它曾作为设计师药物在网上销售。 参见 劳拉西泮(合法药物) 硝氟西泮 * 尼特西泮 参考资料

安麦角

安麦角(INN:amesergide;开发代号:LY-237733)是一种血清素受体,属于麦角灵和麦角酰胺家族,与美西麦角相关。盖药物由礼来公司开发,用于治疗多种疾病,包括抑郁症、焦虑症、精神分裂症、男性性功能障碍、偏头痛和血栓形成,但从未上市。在停止开发之前,它已进入治疗抑郁症、勃起功能障碍和早泄的II期临床试验。 参考资料 外部链接 [http://adisinsight.springer.com/drugs/800001117 A…

曲卡唑酯

曲卡唑酯(英语:Tracazolate,开发代号:ICI-136,753)是一种用于科学研究的抗焦虑药物。它是一种吡唑并吡啶衍生物,与扎来普隆等吡唑并嘧啶类药物关系最密切,是结构多样的药物之一,被称为非苯二氮䓬类药物,其作用与苯二氮䓬类药物相同的受体靶点,但具有不同的化学结构。 曲卡唑酯主要具有抗焦虑和抗惊厥作用,镇静和肌肉松弛作用仅在较高剂量时出现。它具有独特的受体结合特征,涉及几种GABAA受体亚型的变构调节,对含有α1和β3亚基的…

泰巴氨酯

泰巴氨酯(INN:Tybamate)是一种氨基甲酸酯家族的抗焦虑药。它是甲丙氨酯的前体药物,与更广为人知的药物卡立普多相同。它具有与苯巴比妥相似但更弱的肝酶诱导作用。 作为商品名Tybatran(惠氏),它以前有125、250和350毫克的胶囊,每天服用3或4次,每日总剂量为750毫克至2克。药物的血浆半衰期为三小时。高剂量与吩噻嗪合用时,会引起抽搐。 参考资料

依米氨酯

依米氨酯(英语:Emylcamate),由默克药厂以商品名Striatran销售,是一种抗焦虑药和肌肉松弛剂。它于1961年在美国获得专利(美国专利 2,972,564),并宣传用于治疗焦虑和紧张。据称它优于当时的市场领导者甲丙氨酯。它目前已不再被开为处方药。 1959年对该药物对小鼠的影响进行了一项研究。得出的结论是,在50mg/kg的情况下,依米氨酯使运动活动减少了63%,而甲丙氨酯则减少了32%,有效效力翻了一番。还建立了小鼠的治…