依他唑酯
依他唑酯(英语:Etazolate,开发代号:SQ-20,009、EHT-0202),也叫乙酰腙吡唑啶,是一种抗焦虑药物,是吡唑并吡啶衍生物,具有独特的药理特性。它作为巴比妥结合位点GABAA受体的正向变构调节剂、A1和A2亚型的腺苷拮抗剂以及对PDE4同工型具有选择性的磷酸二酯酶抑制剂。该药物目前正处于治疗阿尔茨海默病的临床试验中。 参见 卡他唑酯 ICI-190,622 * 曲卡唑酯 参考资料
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依他唑酯(英语:Etazolate,开发代号:SQ-20,009、EHT-0202),也叫乙酰腙吡唑啶,是一种抗焦虑药物,是吡唑并吡啶衍生物,具有独特的药理特性。它作为巴比妥结合位点GABAA受体的正向变构调节剂、A1和A2亚型的腺苷拮抗剂以及对PDE4同工型具有选择性的磷酸二酯酶抑制剂。该药物目前正处于治疗阿尔茨海默病的临床试验中。 参见 卡他唑酯 ICI-190,622 * 曲卡唑酯 参考资料
异丁司特(,研发代号:AV-411或MN-166)是一种主要在日本使用的抗炎药,它是一种磷酸二酯酶抑制剂,对亚型的抑制作用最强,但对其他磷酸二酯酶(PDE)亚型也有显著的抑制作用。 医学用途 在日本,异丁司特口服胶囊获准用于治疗哮喘,以及改善由脑梗死后遗症引发的慢性障碍所致的眩晕。异丁司特滴眼液适用于治疗过敏性结膜炎和花粉热。 异丁司特可能对减少甲基苯丙胺、阿片类药物和酒精成瘾有效。 参考文献
卡他唑酯(英语:Cartazolate,开发代号:SQ-65,396)是一种吡唑并吡啶类药物。它作为复合物巴比妥结合位点的 GABAA受体正向变构调节剂,对动物具有抗焦虑作用。它还可作为A1和A2亚型的腺苷拮抗剂以及磷酸二酯酶抑制剂。卡他唑酯经过人体临床试验,发现对焦虑症有效,但从未上市。它是由E.R. Squibb and Sons的团队于1970年代开发的。 参见 依他唑酯 ICI-190,622 * 曲卡唑酯 参考资料
曲卡唑酯(英语:Tracazolate,开发代号:ICI-136,753)是一种用于科学研究的抗焦虑药物。它是一种吡唑并吡啶衍生物,与扎来普隆等吡唑并嘧啶类药物关系最密切,是结构多样的药物之一,被称为非苯二氮䓬类药物,其作用与苯二氮䓬类药物相同的受体靶点,但具有不同的化学结构。 曲卡唑酯主要具有抗焦虑和抗惊厥作用,镇静和肌肉松弛作用仅在较高剂量时出现。它具有独特的受体结合特征,涉及几种GABAA受体亚型的变构调节,对含有α1和β3亚基的…