ADME
ADME是药代动力学和药理学中“吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Excretion）”的英文首字母缩写，描述了药物化合物在生物体内的处置（disposition）的动态变化。这四个因素均影响着药物水平和药物组织暴露动力学，从而影响化合物作为药物的药效和药理活性。若需兼顾药物释放（Liberation）和/或药物毒性（Toxicity），則會合稱為LADME、ADMET或…
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药物代谢动力学
模型曲线，显示了一种酶与一种基质的关系：其中的参数之一用来研究药物代谢，基质则为一种药物。]] 药物代谢动力学（drug metabolism and pharmacokinetics，DMPK）简称药代动力学，是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄的规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化规律的一门学科。 藥物動力學（pharmacokinetics，PK）简称藥動學，是研究机体对药物的处置过程，即生物对药物的吸收、分…
首过效应
首过效应（first pass effect）又称-{zh-cn:首渡效应;zh-tw:首過效應}-、首關效應，广义上，是药物在体内特定部位代谢的一种现象，其导致药物在到达作用部位或进入体循环之前其活性成分的浓度降低。除了最常见的口服药物可能有首过效应外，有些药物即使通过非口服途径（如静脉注射、肌肉注射等）给药，也可能会经历首过效应的代谢。在此代谢效应中，药物在吸收过程会有所减损，这通常与肝脏和肠壁有关，其中肝脏是首过效应的主要部位。然…
药物代谢
药物代谢（）是生物对药物进行的代谢分解，通常这一过程通过生命体内的特定酵素系统完成。广而言之，外源物质代谢 （ ，其中外源物質语源自希腊语词汇xenos“陌生人”和biotic“与生命体相关的”）是指改变外源物質（指并不存在于生命组织正常生化过程中的化合物，如药物与毒物）化学结构的一系列代谢途径。这些代谢途径作为生物转化方式广泛存在于在所有主要生命体类别内，在遗传学上被认为起源很古老。在代谢过程中发生的化学反应常为通过对毒物进行修饰而解…
给药途径
给药途径（），又称用药途径，在药理学和毒理学上指药物、液體、毒物、或其他物質吸收到體內的途径。 分类 局部给药（）：直接用药于要影响的身体部位。包括： 表皮给药，例如局部止痛、止痒膏剂。 吸入给药，例如很多哮喘药物。 灌肠给药，例如造影药剂。 眼部给药，例如眼药水和眼药膏。 鼻腔给药，例如鼻塞药。 ]] 消化道给药（）：但要影响的部位不是消化道本身。 口服，包括片剂、胶囊、药水等。 通过人工途径，例如胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药…
最大血药浓度
最大血药浓度（maximum serum concentration，Cmax）或血峰浓度（peak serum concentration），是第一次服药后和第二次服药之前，在特定隔室或身体测试区域达到的最大（或峰值）血清中药物的浓度。 Cmax是药代动力学的标准测量项目。 描述 Cmax与Cmin（最小血药浓度）相反：Cmin是药物在给药后，且第二次服药之前达到的最低浓度。相关的药代动力学参数tmax则是观察到 Cmax的时间。 静…
靶向给药
靶向给药（英文：Targeted drug delivery），或称靶向药物递送或智能药物递送，是一种以增加身体某部位药物浓度的方式向患者进行药物递送的方法。当代靶向给药的递送方式主要建立在以纳米医学的基础之上，采用纳米粒子介导的药物递送系统，以克服传统药物递送方式的诸多不足。纳米颗粒凭借自身的靶向能力，将载有药物的制剂传送至患者体内的特定病灶，以避免药物与健康组织起作用从而减少不良反应。靶向给药系统的目标是：延长药物作用时间、将药物控…
血腦屏障
{{Infobox anatomy | Name = -{zh-cn:血脑屏障;zh-tw:血腦障壁;}- Blood-brain barrier | Greek = | Image = Protective_barriers_of_the_brain.jpg | Caption = 血腦障壁（BBB）與脈絡叢的溶質滲透性比較 | Image2 = | Width = | Origin = | Insertion = | Blood =…
亲脂效率
亲脂效率（英文：Lipophilic efficiency，LiP），也称为配体亲脂效率（英文：Ligand-lipophilicity efficicency，LLE），是药物设计和药物发现中用于评估研究化合物质量的参数，将效价和亲脂性联系起来以评估药物相似性。对于给定的化合物，LiPE定义为关注的pIC50（或pEC50）与化合物LogP的差值。 :\ce{LiPE} = \ce{pIC50} - \log P 在研发实践中，通常使…
治療指數
治療指數（therapeutic index，簡稱TI），也稱為治療比例（therapeutic ratio），是要治療的物質產生需要的量相對於會產生毒性份量的比例。相關的詞therapeutic window或safety window是指藥的劑量是在效能和毒性之間平衡的一個範圍，希望可以達到產生最大的治療效果，又不會帶來毒性或副作用的劑量。 標準的作法，在已核可藥物的說明中，治療指數是指藥品會帶來的不良反應的嚴重程度遠大於其效果時的…
药物相互作用
药物相互作用（）是指在同时服用时，药物的活跃性、有效性受到另一种物质（通常是另一种药物）的影响。这种影响既可以产生協同效應（药效增强），也可以产生拮抗作用（药效降低），或者出现一种单独服用时不会出现的全新的药效。一般来说，药物相互作用这个词专指药物与药物之间的互相产生的反应（药物-药物交互作用），但是药物和食物之间也可产生类似的交互作用（药物-食品交互作用）。比如，服用抗抑郁药（如单胺氧化酶抑制剂）的人不应该吃包含酪胺的食物，因为可能会…
腸肝循環
腸肝循環（Enterohepatic circulation）是指胆汁酸、胆红素、藥物或其他物質在小腸和肝臟之間的循環。這些被肝臟排出的物質（如：藥物）隨著肝臟分泌的膽汁進入小腸，經消化道上皮細胞重新再吸收，進入人體。因此，腸肝循環會拉長某些藥物的半生期。 腸肝循環是毒理学中的重要主題之一，因為在腸肝循環過程中，若存在親脂性的，會造成反覆性的肝臟損傷。例如有機氯化合物，一旦攝入人體，就隨著腸肝循環代謝而不易排除；不過，近年來有些研究開始…
血浆蛋白结合
大多数药物可以与血浆中的蛋白质(如人血清白蛋白、脂蛋白、糖蛋白和α, β, γ 球蛋白)发生不同程度的结合。弱酸性药物主要与白蛋白结合，弱碱性药物除了与白蛋白结合外，还常与脂蛋白、酸性糖蛋白结合。 药物与血浆蛋白的结合影响药物的扩散速度、转运速度、作用强度和消除速率。 药物与血浆蛋白的结合体(又称结合型药物)不能穿过血管内皮细胞，不能发挥药效，因此这种结合成为药物在血液中的一种暂时贮存形式。又因为这种结合是可逆的，当血浆中游离型的药物因…
分布 (药理学)
分布（）在药理学的范畴属药代动力学的一个分支，它描述了药物在体内从一个部位至另一个部位的可逆转移；与吸收（absorption）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的英文首字母缩写，组成了药代动力学研究的关键因素ADME。 药物一旦通过吸收或直接给药进入体循环，就迅速分布至间质液和细胞内液中。每个器官或组织会接收不同剂量的药物，而药物存留在不同器官或组织中的时间不同。药物在组织之间的分布区别，取决于以下诸多因素：组…
细胞色素P450
细胞色素P450（，缩写 CYP）是包含血基質（heme）作为辅因子的一个庞大的酶超家族，具单加氧酶功能。 CYP酶已在所有生命界中被发现：动物，植物，真菌，原生生物，细菌和古菌以及病毒。 但是，它们并不是无处不在。 例如，在大肠杆菌中尚未发现它们。 已知有超过50,000种不同的CYP蛋白。 CYP通常是电子转移链中的末端氧化酶，大致可归类为(P450-containing systems)。 术语“ P450”是从处于还原状态并与一…
生物等效性
生产的150 mg缓释安非他酮（绿色）和为葛兰素史克制药生产的150mg缓释安非他酮（红色）的生物等效性曲线比较]] 生物等效性或生物等效（英文：Bioequivalence，简称BE）是药代动力学的术语，用于评估同一药物的两种制剂产品，其预期的体内生物活性是否等效。若两种药物制剂是生物等效的，则它们的所有治疗意图与治疗作用一致。 药剂等效性（Pharmaceutical equivalent），或称药学等效性是指：给予患者同一剂量的同…
排除速率常數
排除速率常數（，符號為K或K_e），是药物代谢动力学中指人体能完全將药物所排出的速率之系数。 相關公式 {dC \over dt} = -Kt 經微分後， \ln\left ( \frac{C_0}{C_t} \right ) = Kt t：時間 C_0：初始時間（t=0）的物質濃度 C_t：代表t時間的濃度 參考文獻
活性代謝產物
活性代謝產物（）是藥物經代謝後產出，具有生理活性的分子。 藥物的代謝產物 藥物分子經身體代謝，被修改後仍繼續對身體造成影響者，即為活性代謝產物。 通常這些影響與原分子相似且較弱，但仍可有可觀影響(如, )。 有些藥如可待因以及曲马多有比母藥強的代謝產物(各自為嗎啡 以及 )， 在這些案例代謝產物可能為療效貢獻了一大部分。 有時代謝產物具有毒性，必須小心監控以避免在體內累積。如哌替啶和. 前驅藥物 有些藥物一開始的狀態沒有活性，被設計成在…
剂型
剂型（英文：Dosage form）是药物制剂领域的术语，也称药物剂型或单位剂量（英文：Unit dose），是指用于上市销售的药物产品形式。剂型将活性成分和非活性成分（非活性成分也称为辅料）的特定混合物分配至一定的剂量比例，放入特定的装置中（如胶囊壳）。例如，两种药品均为阿莫西林，一种为500 mg的胶囊剂，另一种为250 mg的咀嚼片剂。单位剂量除表示剂型之外，也可表示单剂量配方制（Unit dose dispensing syst…
生理药代动力学建模
基于生理学的药代动力学 (PBPK) 建模是一种数学建模技术，用于预测合成或天然化学物质在人类和其他动物物种中的吸收 (Absorption)、分布 (Distribution)、代谢 (Metabolism) 和排泄 (Excretion) (总称ADME)。 PBPK建模用于药物研究和药物开发和化妆品或一般化学品的健康风险评估。 PBPK模型通过数学，基于解剖、生理、物理和化学角度的描述，转化复杂的ADME过程中所涉及的现象来努力实…