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靶点 (生物学)

生物学靶点()是指位于生物体内,能够被其他物质(配体、药物等)识别或结合的结构。比如,一些微生物的趋化性(chemotaxis)系统中的甲基趋化受体蛋白(methyl-accepting chemotaxis protein)能够被其生存环境中的一些分子(葡萄糖等)结合,进而调节微生物的鞭毛运动。常见的药物靶点包括蛋白质、核酸和离子通道等。 药物靶点 蛋白质 G蛋白偶联受体,以此为靶点的药物约占44% 酶,以此为靶点的药物约占29% 离…

最大血药浓度

最大血药浓度(maximum serum concentration,Cmax)或血峰浓度(peak serum concentration),是第一次服药后和第二次服药之前,在特定隔室或身体测试区域达到的最大(或峰值)血清中药物的浓度。 Cmax是药代动力学的标准测量项目。 描述 Cmax与Cmin(最小血药浓度)相反:Cmin是药物在给药后,且第二次服药之前达到的最低浓度。相关的药代动力学参数tmax则是观察到 Cmax的时间。 静…

亲脂效率

亲脂效率(英文:Lipophilic efficiency,LiP),也称为配体亲脂效率(英文:Ligand-lipophilicity efficicency,LLE),是药物设计和药物发现中用于评估研究化合物质量的参数,将效价和亲脂性联系起来以评估药物相似性。对于给定的化合物,LiPE定义为关注的pIC50(或pEC50)与化合物LogP的差值。 :\ce{LiPE} = \ce{pIC50} - \log P 在研发实践中,通常使…

治療指數

治療指數(therapeutic index,簡稱TI),也稱為治療比例(therapeutic ratio),是要治療的物質產生需要的量相對於會產生毒性份量的比例。相關的詞therapeutic window或safety window是指藥的劑量是在效能和毒性之間平衡的一個範圍,希望可以達到產生最大的治療效果,又不會帶來毒性或副作用的劑量。 標準的作法,在已核可藥物的說明中,治療指數是指藥品會帶來的不良反應的嚴重程度遠大於其效果時的…