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共 14 篇文章

異維A酸

異維A酸(INN:isotretinoin)又称异维甲酸、13-顺式视黄酸,是维A酸的异构体,最初是一種治療腦癌、胰臟癌和皮膚癌等多種癌病的藥物,但現時常用作治療青春痘,通常為口服用A酸,外用A酸則通常為維A酸成份,有時亦用作醫治斑色鱼鳞癣。它属于衍生自维生素A的类视色素,人体可自然形成小量的此化学物。 自2002年2月起,羅氏藥廠對異維A酸專利權屆滿後,市面有多間廠商生産通用名药物。其中中國商品名稱叫作「泰尔絲」或「特維絲」,其餘常見…

硫()是一種化學元素,化學符號为',原子序數为16。硫是一种非常常见的无味无臭的非金属,纯的硫是黄色的晶体,又稱硫黄*。硫有许多不同的化合价,常見的有-2, 0, +4, +6等。在自然界中常以硫化物或硫酸盐的形式出现,尤其在火山地区纯的硫也在自然界出现。单质硫不溶于水,微溶于乙醇,易溶于二硫化碳。对所有的生物来说,硫都是一种重要的必不可少的元素,它是多种氨基酸的组成部分,尤其是大多数蛋白质的组成部分。它主要被用在肥料中,也廣泛地被用在…

油醇阿达帕林酸酯

油醇阿达帕林酸酯(英语:Oleyl adapalenate,商品名:Adapinoid)是一种阿达帕林的亲脂性衍生物,属于第三代合成维甲酸类化合物。它主要用于局部化妆品配方,以改善与光老化、皱纹、痤疮后炎症性红斑、炎症后色素沉着和瘢痕相关的皮肤问题。与较早的维甲酸类成分相比,油醇阿达帕林酸酯被描述为具有较好的皮肤耐受性、较低刺激性和较高稳定性。 结构 油醇阿达帕林酸酯的结构与阿达帕林相似,但其阿达帕林分子中的游离羧酸基团通过酯键与油醇共…

阿达帕林

阿达帕林(INN:adapalene)是第三代维A酸类外用药物,主要用于治疗轻中度痤疮,也被用来治疗毛囊角化症(非适应症型用药)和其他皮肤症状。 历史 阿达帕林1995年由法国研制,商品名为Differin(中国大陆译作达芙文,香港译作痘膚零,台灣译作痘膚潤)。 作用机理 阿达帕林通过抑制毛囊上皮细胞的分化与增殖而减少微小粉刺形成,使表皮下的粉刺停止生長。阿达帕林可抑制多核白细胞的化学趋化反应,通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介…

乙醇酸

乙醇酸(glycolic acid (hydroacetic acid or hydroxyacetic acid)),别名2-羟基乙酸、羟基乙酸。结构式HOCH2COOH。 性质 纯品为无色无味易潮解结晶。溶于水、乙醇和乙醚。工业品常为70%水溶液,淡黄色液体,有类似烧焦糖的气味。 乙醇酸纯品毒性较低;但由于其酸性较强,具腐蚀性,与皮肤接触时会发生严重肿痛。相关工作人员需穿戴防护用具,生产设备需严格密闭,工作场所要求通风良好。 制备 …

抗雄激素

抗雄激素(anti-androgens),或稱為雄性激素拮抗劑(androgen antagonists)。於1960年代時被發現,藉由阻斷特定的受體而抑制雄性激素的作用。可以競爭細胞表面的接受器或是影響雄性激素的產生。抗雄激素可用來治療一系列的疾病。在男性,抗雄激素經常用來治療前列腺癌。对女性使用通常用來減少體內過多的雄性激素。抗雄激素對環境的影響已經受到高度的關注。許多的工業化學物質、殺蟲劑都有抗雄激素的作用。一些特定的植物也被發現…

曲法罗汀

曲法罗汀()是第四代外用維A酸类药物,是全球首种选择性激活的外用药物,其活化能够调节角质形成细胞的分化、抑制炎症并减少皮脂分泌,治疗痤疮。 曲法罗汀的原研厂家是法国,2019年10月该药物获FDA批准在美国上市,商品名Aklief,曲法罗汀剂量为0.005%,可用于9岁以上寻常性痤疮患者的治疗,其在美国的售价为782.18美元。2020年8月,该药物以商品名Selgamis获批在德国上市。 该药物在临床研究中表现出较低的皮肤干燥、红斑和…

他扎罗汀

他扎罗汀(INN:tazarotene;商品名:Tazorac)是一种第三代处方外用类视黄醇药物,主要用于治疗銀屑病和痤疮,它也被用于治疗皮肤的光老化和光损伤。 : 第一步为苯硫酚和二甲基烯丙基溴(1)反应生成硫醚(2),并经Friedel-Crafts环化反应得到噻喃(3)。它经过乙酰化得到甲基酮(4),和氯磷酸二乙酯反应得到相应的磷酸酯(5)中间体,在过量碱存在下,消除磷酸酯,生成炔烃衍生物(6),它再与7反应,得到最终的产物他扎罗…

地仑雄酮

地仑雄酮(INN:delanterone;开发代号:GBR-21162),也叫地仑特龙,是一种类固醇抗雄激素,可用作抗痤疮剂,但从未上市。该化合物在动物体内作为抗雄激素的功效较差,表明活性低或终末半衰期短,并且可能与此相关没有得到进一步开发。1977年的文献对其进行了描述和表征。 参考资料

罗雄龙

罗雄龙(INN:rosterolone;开发代号:SH-434),也叫17α-丙基美睾酮()是一种类固醇抗雄激素,于1984年首次被描述,开发用于局部给药,但从未上市。它在治疗痤疮方面显示出一定的功效,但无论是局部还是全身给药都缺乏全身作用。 参考资料

塞奥罗奈

塞奥罗奈(INN:cioteronel;开发代号:CPC-10997)是一种从未上市的(NSAA)。该药物于1989年至2001年间开发,用于局部治疗雄激素性脱发(男性型秃发)和痤疮,以及口服治疗良性前列腺增生;该药物在痤疮的治疗上进入了III期临床试验,在雄激素性脱发的治疗上进入了II期临床试验,但最终由于疗效不佳而被停止开发。 参见 地仑雄酮 伊诺特隆 美托孕素 罗雄龙 托普雄酮 * 参考资料

ATC代码 (D10)

D10A 局部用抗痤疮药(Anti-acne preparations for topical use) D10AA 皮质甾体激素类,治疗痤疮的复方(Corticosteroids, combinations for treatment of acne) :D10AA01 氟米龙(Fluorometholone) :D10AA02 甲泼尼龙(Methylprednisolone) :D10AA03 地塞米松(Dexamethasone)…