{{Infobox drug
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4–5%(外用)
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| excretion = 胆管和肾脏(大约20%)
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7-chloro-7-deoxylincomycin, DARE-BV1
| IUPAC_name = methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-prolyl]amino}-1-thio-L-threo-α-D-galacto-octopyranoside
| C=18 | H=33 | Cl=1 | N=2 | O=5 | S=1
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克林霉素(INN:clindamycin)是一种林可酰胺类抗生素,用于治疗多种细菌感染,包括骨髓炎或关节感染、盆腔炎、链球菌性咽喉炎、肺炎、急性中耳炎和心内膜炎。还可用于治疗痤疮,以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染。与奎宁合用,可用于治疗疟疾。
常见的副作用包括恶心和呕吐、腹泻、皮疹和注射部位疼痛。克林霉素使医院获得性艰难梭菌结肠炎的风险增加约四倍,仅在其他抗生素不合适时才推荐使用。因此,可能会推荐替代抗生素。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,且目前已有通用名药物商品生產。2019年,克林霉素是美国第119常用的处方药,处方量超过500万筆。
医疗用途
克林霉素主要用于治疗由易感厌氧菌引起的厌氧菌感染,包括牙齿感染、呼吸道、皮肤和软组织感染以及腹膜炎。克林霉素磷酸酯的局部应用可用于治疗轻度至中度痤疮。
痤疮
对于痤疮的治疗,从长期来看,外用克林霉素和过氧化苯甲酰联合使用与水杨酸加过氧化苯甲酰类似。外用克林霉素加外用过氧化苯甲酰比单独外用克林霉素更有效。
- 厌氧的革兰氏阴性棒状细菌,包括一些拟杆菌属、梭杆菌属和普雷沃氏菌属,尽管脆弱拟杆菌的耐药性正在增加。
大多数需氧革兰氏阴性菌(如假单胞菌、军团菌、流感嗜血杆菌和莫拉氏菌)对克林霉素耐药,兼性厌氧肠杆菌科细菌也是如此。值得注意的是对于犬咬二氧化碳嗜纤维菌,克林霉素是首选的一线药物。
以下是一些医学上重要病原体的MIC敏感性数据。
- 金黄色葡萄球菌:0.016 μg/ml - >256 μg/ml
- 肺炎链球菌:0.002 μg/ml - >256 μg/ml
- 化脓性链球菌:64 μg/ml
D测试
在测试革兰氏阳性培养物对克林霉素的敏感性时,通常进行“D测试”以确定是否存在具有称为「iMLSB」表型的细菌亚群。这种表型的细菌对大环内酯-林可酰胺-链霉素B组抗生素具有抗性,但抗性机制仅由14元环大环内酯类(如红霉素)的存在引起。在D测试期间,iMLSB表型的细菌表现出体外红霉素诱导的对克林霉素的体外抗性。这是因为大环内酯诱导型质粒编码「erm」基因的活性。为了进行D测试,将相关细菌接种到琼脂平板上,然后将两个浸有药物的圆盘(一个带有红霉素,一个带有克林霉素)放置在平板上,间隔 15-20 毫米。如果克林霉素圆片周围的抑制区域呈“D”形,则测试结果为阳性。尽管在没有红霉素的情况下明显对克林霉素敏感,但阳性D测试排除了克林霉素的治疗用途。这是因为红霉素诱导型erm基因容易发生突变,导致诱导型活性转变为组成型(永久开启)。反过来,这可能导致克林霉素的治疗失败。
如果克林霉素圆片周围的抑制区域呈圆形,则检测结果为阴性,可以使用克林霉素。克林霉素本身不应用作抗疟药,尽管看来非常有效,但它的作用缓慢。
其他
克林霉素可用于由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的皮肤和软组织感染。
虽然它已用于腹腔内感染,但由于耐药性,通常不建议使用这种方法。通常与万古霉素等杀菌剂联合使用。这种方法的基本原理是万古霉素和克林霉素之间的协同作用,万古霉素通过破坏细胞壁导致细菌死亡,克林霉素是一种强大的毒素合成抑制剂。体外和体内研究均表明克林霉素可减少葡萄球菌产生的外毒素;它还可能引起细菌表面结构的变化,使其对免疫系统攻击(调理作用和吞噬作用)更加敏感。
克林霉素已被证明可以将怀孕早期诊断为细菌性阴道病的女性的早产风险降低到未经治疗女性的三分之一左右。
克林霉素和奎宁的组合是严重巴贝虫病的标准治疗方法。
克林霉素也可用于治疗弓形虫病,与伯氨喹合用可有效治疗轻度至中度肺囊虫肺炎。
克林霉素可用于皮肤或口服,也可用于治疗化脓性汗腺炎。
副作用
与全身性克林霉素治疗相关的常见药物不良反应(发生率>1%)包括:腹泻、伪膜性结肠炎、恶心、呕吐、腹痛、痉挛和皮疹。高剂量(静脉内和口服)可能会产生金属味。与局部制剂相关的常见药物不良反应(发生率>10%)包括:干燥、灼热、瘙痒、鳞屑或皮肤脱皮(乳液、溶液);红斑(泡沫、乳液、溶液);油性(凝胶、乳液)。其他副作用包括接触性皮炎。常见的副作用(发生率>10%)包括阴道真菌感染。
在极少数情况下(发生率
参考文献
外部链接
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