他扎罗汀(INN:tazarotene;商品名:Tazorac)是一种第三代处方外用类视黄醇药物,主要用于治疗銀屑病和痤疮,它也被用于治疗皮肤的光老化和光损伤。
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第一步为苯硫酚和二甲基烯丙基溴(1)反应生成硫醚(2),并经Friedel-Crafts环化反应得到噻喃(3)。它经过乙酰化得到甲基酮(4),和氯磷酸二乙酯反应得到相应的磷酸酯(5)中间体,在过量碱存在下,消除磷酸酯,生成炔烃衍生物(6),它再与7反应,得到最终的产物他扎罗汀(8)。
参考文献
他扎罗汀(INN:tazarotene;商品名:Tazorac)是一种第三代处方外用类视黄醇药物,主要用于治疗銀屑病和痤疮,它也被用于治疗皮肤的光老化和光损伤。
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第一步为苯硫酚和二甲基烯丙基溴(1)反应生成硫醚(2),并经Friedel-Crafts环化反应得到噻喃(3)。它经过乙酰化得到甲基酮(4),和氯磷酸二乙酯反应得到相应的磷酸酯(5)中间体,在过量碱存在下,消除磷酸酯,生成炔烃衍生物(6),它再与7反应,得到最终的产物他扎罗汀(8)。
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