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四氧嘧啶

四氧嘧啶(Alloxan)或称2,4,5,6-嘧啶四酮,是嘧啶的一种含氧衍生物。在水溶液中以水合物形式存在,即一水合四氧嘧啶(alloxan monohydrate)。 历史 四氧嘧啶是最早被命名的有机化合物之一。它最早由意大利化学家Luigi V. Brugnatelli在1818年分离,但是由于Brugnatelli当年即去世,并没有能够对它做进一步研究。1838年德国化学家维勒和李比希再次发现它将其命名为Alloxan。Allox…

麦角胺

{{Drugbox | Verifiedfields = changed | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 443732840 | IUPAC_name = (6aR,9R)-N-((2R,5S,10aS,10bS)-5-Benzyl-10b-hydroxy-2-methyl-3,6-dioxooctahydro-2H-oxazolo[3,2-a]pyrrolo[2,1-c]pyra…

氯巴占

氯巴占(英语:Clobazam)是一种苯二氮䓬类药物,最初于1966年合成、1968年获得专利、1969年发表。它可以N-苯基-5-氯-2-硝基苯胺和甲氧羰基乙酰氯为原料,经还原、甲基化等步骤,提纯后制得。它在氢氧化钠溶液中可以水解,生成N-(4-氯-2-苯氨基苯基)-N-甲基乙酰胺。 此物在苯二氮䓬类中属特殊,有抗焦虑、抗癫痫作用,但几乎没有镇静安眠作用。原理是此物的有效代谢产物对含有α2的GABA-A受体高于含有α1的。 参见 * …

氟地西泮

氟地西泮()是由羅氏藥廠(Hoffman-LaRoche)在20世紀60年代所開發的一種苯二氮平類藥物之衍生藥物,和地西泮有密切關聯。在日本商品名()由住友制药販售、在台灣商品名 「癒利舒盼錠」()由生達化學製藥販售、福安源錠()強生化學製藥廠販售,用0.25毫克的片劑裝來銷售。 氟地西泮通過增強GABA的抑制性來發揮其藥理特性,且氟地西泮對苯二氮卓受體(benzodiazepine receptor)比起對地西泮來有四倍多的結合親和力…

氟他唑仑

氟他唑仑(分子式:C19H18ClFN2O3)是一种苯二氮䓬类药物。它在日本发明,这也是在医学上有使用的主要国家。它具有镇静、肌肉松弛、和抗焦虑作用,与其它苯二氮䓬类药物的作用相似。虽然它和地西泮的效力大致相同,但它有更显著的镇静作用和协调障碍。它适用于失眠的治疗。它的主要活性代谢产物是N-去烷基氟西泮,这同时也是氟西泮的主要代谢产物。氟他唑仑的半衰期非常短,仅3.5小时,而去烷基氟西泮的半衰期常大47–100小时。 参见 * (哈洒唑…

度他雄胺

度他雄胺(INN:dutasteride),商品名安福达(Avodart)等,是抑制外周睾酮转化为二氢睾酮的口服药物,常用于治疗良性前列腺增生症症状。需要持續服用几个月後才能發揮療效 。 常见副作用包括性问题、乳房胀痛和乳房變大。透過减少雄性的性激素ー二氢睾酮的产生 。 参考文獻 延伸閱讀 *

利米洛韦

利米洛韦(INN:Riamilovir ),又称三氮唑核苷(Triazavirin),是一种广谱抗病毒药物。由俄罗斯乌拉尔联邦大学、俄罗斯科学院、乌拉尔生物制药中心和麦德森制药(Medsintez)联合开发。该药物中含有三唑三嗪结构,是一种非核苷酸抗病毒药物新结构类型。 利米洛韦的主要通过合成嘌呤核苷酸碱基类似物来抑制病毒RNA基因片段的复制,由此达到抑制病毒繁殖的效果。随后又发现其对如等其他病毒亦有效果,同时也针对高危型流感病毒感染、…

他达拉非

他达拉非(INN:tadalafil)旧称他达那非,商品名有希爱力、犀立仕等,是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,口服用于治疗勃起功能障碍。口服后约半小时到一小时内起效,药效可能持续36小时。他达拉非通过增加阴茎血流量而促进勃起。為處方藥品,需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。 他达拉非經肝臟代謝,會增加肝臟負擔,長期使用有導致藥物性肝損傷等風險。 合成 他达拉非的1,2,3,4-结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–S…

Β-内酰胺

,最简单的β-内酰胺]] β-内酰胺()是一种四元内酰胺环,内酰胺(Lactam)指环状的酰胺。因氨基在酰胺结构第β个碳原子上组成四元环,故称β-内酰胺。同理,若氨基在酰胺结构第γ、δ个碳原子上组成五元环、六元环,则分别称γ-内酰胺、δ-内酰胺。 的核心结构]] 另见 β-內醯胺酶 吖丁啶 内酰胺 内酯 参考文献 外部链接 * [https://www.organic-chemistry.org/synthesis/heterocycl…

左西孟旦

左西孟旦()为芬兰欧里昂(orion)公司研发的钙增敏剂类增强心肌收缩力药物,是该类药物中第一个上市的品种。于2000年10月在瑞典首次上市,适应症为急性失代偿性心力衰竭,规格为水针,12.5mg/5ml。 外部連結 [http://web.yyjjb.com:8080/html/2010-06/30/content_116637.htm 心衰治疗新药 ——左西孟旦] [http://www.315jiage.cn/html/c62/1…

番木鳖碱

番木鳖碱(, STRIKE-neen),又稱番木鼈鹼,马钱子碱,又译士的宁,士的年(有时被错写成土的宁),是一种剧毒的化学物质,一般用来毒杀老鼠等啮齿类动物。对人类亦有剧毒(成人的致死量约为5mg/kg体重)。番木鱉鹼可提煉自馬錢子(Strychnos nux-vomica L.),978年賜死南唐末代君主李後主用的牽機藥可能就是番木鱉鹼。 化學合成 正如早期研究人員指出的那樣,番木鳖碱分子結構及其特定的環、立體中心和氮官能基陣列,是一…

喜树碱

喜樹鹼(,简称CPT),是一種細胞毒性喹啉類生物鹼,能抑制DNA拓撲異構酶(TOPO I)。 1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通過有系統的篩選天然物質,進而發現的抗癌藥物。 喜樹鹼可由產於中國的喜樹(喜樹,幸福樹)及台灣台東、蘭嶼的青脆枝樹皮和枝幹分離出來,早期為傳統中醫療法治療癌症的方法。喜樹鹼在初步臨床試驗有顯著的抗癌特性、溶解度低以及含有高度的藥物不良反應特性。藥用化學家進而利用這些特性開發出了多樣的合成喜樹鹼…