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乙烯基环丙烷重排反应

乙烯基环丙烷重排(英文:vinylcyclopropane rearrangement,或称乙烯基环丙烷-环戊烯重排)是将乙烯基取代的环丙烷变为环戊烯的扩环反应。 实验性与计算性研究表明,乙烯基环丙烷重排反应的机理被认为是双自由基介导的两步过程和/或轨道对称性控制的周环过程,两种机理在具体反应中起的作用主要取决于底物。 由于能用于构建环戊烯环,乙烯基环丙烷重排反应已被用于合成复杂天然产物中的关键步骤。 历史 1959年,一位从西北大学毕…

1,3-脱氢金刚烷

1,3-脱氢金刚烷或四环[3.3.1.13,7.01,3]癸烷是一种化学式为C10H14的有机化合物,可以通过从金刚烷中去除两个氢原子以形成内键的方式获得。它是一种多环烃,也可以被视为通过在两个较大环之间添加亚甲基桥而衍生自[3.3.1]螺桨烷。 与其他小环螺桨烷一样,该化合物具有很大的应变性且不稳定。 合成 1,3-脱氢金刚烷由理查德·平考克(Richard Pincock)和爱德华·托鲁普卡(Edward Torupka)于1969…

溴环丙烷

溴环丙烷是一种有机溴化合物,化学式为C3H5Br。它可由环丙烷甲酸银和溴反应得到。它在加热时会异构化,生成1-溴丙烯和3-溴丙烯。它和镁在醚中反应,生成环丙基溴化镁和环丙烷。 参考文献

匹伐他汀

匹伐他汀(Pitavastatin,通常以鈣鹽形式販售)是一種降血液膽固醇的藥物,本品屬於他汀類藥物(HMG-CoA reductase)。匹伐他汀在美國以商品名Livalo(中国大陆译为力清之)銷售,在歐洲和俄羅斯以商品名Livazo銷售。如同其他的他汀類藥物,本品為羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶抑制劑,該酵素會催化膽固醇合成的第一步。 2003年,本品開始於日本販賣,目前在大韓民國和印度也有銷售。預計匹伐他汀在東南亞國將被批准。美國食…

赛他发定

{| class="wikitable floatright" |+ Centanafadine |- ! 位点 !! IC50 (nM) !! 作用 !! 参考 |- | || 83 nM || 阻滞剂 || 2011年,Euthymics Bioscience将他们的赛他发定开发业务剥离给了一家名为Neurovance的新公司。2017年3月,大冢制药收购了Neurovance和赛他发定的专利。截至2018年1月,大冢的研发管线显示…

环丙基乙酸

环丙基乙酸是一种有机化合物,化学式为。它可以环丙基甲基溴和氰化钠为原料,水解后制得。它和在三氯化铈、碳酸铯存在下于455 nm光照下反应,可以得到1-(丁-3烯-1-基)肼-1,2-二甲酸二叔丁酯。 参考文献

环丙基乙炔

環丙基乙炔 是一種碳氫化合物,化學式為. 在正常條件下,該物質為無色液體。環丙基乙炔是藥物和其他有機化合物的前體。 合成 目前已經發表了幾種關於環丙基乙炔合成的方法。最早的製備始於環丙基甲基酮與五氯化磷的氯化. 此後,反應產物1-環丙基-1,1-二氯乙烷通過雙脫氯化氫轉化為環丙基乙炔。 這發生在強鹼性溶液存在的情況下,例如二甲基亞硯中的叔丁醇鉀: 然而,這種方法的收率並不高 (20-25%). 環丙基乙炔的一鍋合成已有報導,其中5-氯-…

奥拉帕利

奥拉帕利(INN:Olaparib),商品名:Lynparza,是抑制多ADP核糖聚合酶(PARP,一种参与DNA修复的酶)的藥物。它对具有遗传性BRCA1或BRCA2突变的人的癌症起作用,包括某些卵巢癌,乳腺癌和前列腺癌。 2014年12月,奥拉帕利被欧洲药品管理局(EMA)和美国的食品药品管理局(FDA)核准作為癌症的單一藥物治療。FDA的核准是针对已经接受了三種或以上的化疗方案的遺傳性BRCA突变(gBRCAm)晚期卵巢癌病人使用…