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小檗鹼

小檗鹼(INN:berberine)又稱黃連素,是从小檗科植物黄芦木(小檗,Berberis amurensis)中分离得到的一种苄基异喹啉生物碱(enzylisoquinoline alkaloid),其化学结构属于季铵盐,化学式C20H18NO4+,有抗菌、止泻、消炎等效果。小檗碱除了存在于小檗科,另外罂粟科、毛莨科、芸香科和防己科等植物也可含有此成分。 从乙醚中可析出黄色针状晶体;熔点145°C;能缓慢溶解于冷水(1∶20)或冷乙…

褪黑素

褪黑素(或称褪黑激素、松果体素或美拉托宁,,缩写为MT),化学名为N-乙酰基-5-甲氧基色胺,是一种生命必需的小分子吲哚胺类物质,在动物、植物、真菌和细菌中皆有发现。在动物体内,褪黑素是一种调节生物钟的激素;而其作用在其他生物体内可能不同,同样,褪黑素在动物体内的合成过程也不同于其他物种。 褪黑素也是一种在松果体合成和释放的神经激素,这种神经激素在改善睡眠障碍、情绪障碍以及增强学习和记忆等方面发挥积极作用。其可以口服也可以通过喷雾或透皮…

魚藤酮

魚藤酮(Rotenone),又稱魚藤毒(Tubatoxin),是一種無色、無味的,酮類結晶化合物。可從多種豆科及藤本植物(例如:魚藤)的種子、莖部和根部提取,是一種天然的廣譜殺蟲劑。 是魚藤根中的主要有效殺蟲成分,具有殺蟲譜廣、不污染環境和不易產生耐藥性等特點。 用途 農用和殺蟲劑,可防治人畜體外寄生蟲及用於生化研究。可防治各類植物的害蟲,屬於廣效性的殺蟲劑,利用接觸和食入而殺死在內的多種昆蟲。對人和大部分動物具中毒性。魚藤酮可以單獨使…

北美黄连碱

北美黄连碱(Hydrastine)是一种生物鹼,分子式,1851年由Alfred P. Durand发现。其水解得的反应在1910年代曾为拜耳公司合成止血药的一项专利。该化合物存在于金印草(又称北美黄连)等毛茛科植物。 全合成 羅伯特·魯賓遜等人于1931年首次完成了北美黄连碱的全合成,然而包括之后的研究,合成内酯酰胺这个关键中间体(下图的化合物4)的步骤均不甚理想。 直到1981年,J. R. Falck等人发表的一条四步反应的全合成…

阿法替尼

阿法替尼(),是一種創新的抗癌標靶治療藥物,即新一代口服標靶藥,為全球首種不可逆轉地結合ErbB家族(包含四種不同的癌細胞表皮生長因子受體,如 EGFR、HER2、 ErbB3 及 ErbB4)的抗癌標靶藥,進而更有效地及針對性地阻斷引發癌細胞生長的訊號,減少或延緩癌細胞的增生。阿法替尼已在美國、歐洲和台灣等多國家地區獲批用作為一線治療藥物 ,應用於具有表皮生長因子受體()突變癌細胞的非小細胞肺癌()治療,是每日一次的口服標靶治療藥物。…

曲美他嗪

曲美他嗪(trimetazidine)是一种治疗心绞痛的药物,已被冠以许多种商品名销售。 用作表现增强物质 曲美他嗪被列入世界反兴奋剂组织(WADA)“激素和代谢调节剂”类别下的禁用物质清单,并且在任何时候都禁止在“赛内和赛外”使用它。2014年,中国奥运会游泳冠军孙杨对四个月前刚被禁止的曲美他嗪的检测呈阳性,因此被中国游泳协会禁赛三个月。2015年1月,WADA将曲美他嗪从“兴奋剂”重新分类并降级为“心脏代谢调节剂”。2022年2月,…

利血平

利血平(),或作利舍平,蛇根碱,是一种用于治疗高血压及精神病的吲哚类生物碱药物,最初是在萝芙木属植物蛇根木中提煉而成。如今由于副作用较多并且更优的新药上市,利血平已不再是治疗的首选药物。儿茶酚胺类(属于单胺类神经递质)在对心率、心肌收缩力和外周阻力的调控上有著极大作用,利血平的降压作用是透過消耗外周交感神经末梢的儿茶酚胺而发挥药效。 原料 利血平主要是从蛇根木中提取的,其中利血平含量约为0.04–0.05%。此外,墨西哥的四叶萝芙木(R…

恩格列淨

恩格列淨 (英文:Empagliflozin),商品名為「Jardiance」,中文商名為「欧糖静」(大陆地区)、「恩排糖」(台灣地区) 或「適糖達」(香港地区),屬於新一代SGLT2抑制劑 (第二型鈉-葡萄糖轉運蛋白抑制劑),於2014年8月獲美國食品及藥物管理局 (FDA) 核准,后于2017年9月在中国大陆获批上市。在配合飲食控制及運動下,用於治療成年人二型糖尿病。恩格列淨能減低腎臟將葡萄糖重新回收到血液中的能力,並令糖分經由尿液…

非那西丁

非那西丁(Phenacetin,或譯非那西汀),化学式C10H13NO2,在室溫是白色結晶固體,熔點約134℃,是一種在許多國家被禁售的藥物。 用途 非那西丁在1887年發明, 主要作為止痛藥使用。通常每日300至500毫克的劑量便達到止痛效果。它亦有退燒作用。 制备 非那西丁可通过在丁酮中,用对乙酰氨基酚与碘乙烷在无水碳酸钠存在下回流,发生Williamson合成制得。粗产物在水中重结晶提纯。 非那西丁用浓硝酸/乙酸酐硝化,并用水重结…

洛匹那韋

洛匹那韋(Lopinavir)是一種蛋白酶抑製劑類的抗逆转录病毒藥物。 洛匹那韋與另一種蛋白酶抑製劑利托那韋(洛匹那韋/利托那韋)以的複方藥配方用於抗HIV感染。 洛匹那韋於1995年獲得專利,並於2000年受批准用於醫療用途。 副作用 僅有在洛匹那韋/利托那韋的複方藥中評估其副作用、相互作用,以及禁忌症等項目。這些副作用包括惡心、嘔吐和胃潰瘍。 藥理學 洛匹那韋和血漿蛋白質高度結合,結合率達到98–99%。 洛匹那韋是否能渗透到脑脊液…