标签:#Β阻滞药

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硫氧洛尔

硫氧洛尔(INN:sulfinalol)是一种β肾上腺素能受体拮抗剂。 合成 亚砜上的甲基具有足够的酸性以取代酚羟基。 硫氧洛尔(一种复合α-和β-阻滞剂)的制备始于将酚羟基保护为其苯甲酸酯。随后将其溴化,然后与4-(4-甲氧基苯基)丁-2-胺缩合,得到氨基酮 (3)。连续催化还原和皂化,可得到氨基醇 (4)。用偏高碘酸盐等试剂将硫化物氧化为亚砜,便可制得硫氧洛尔。 参考资料

氨磺洛尔

氨磺洛尔(Amosulalol)又称阿膜索罗,神经系统抗肾上腺素药。药理作用阻断α及β受体,可降低血压,其降压效价强度为普萘洛尔的1/16— 1/12。可用于原发性高血压及嗜铬细胞瘤性高血压,用药后血压下降迅速、持久。由日本山之内制药公司研制与开发,于1988年首次上市。 参考资料

阿地洛尔

阿地洛尔(英语:Adimolol;开发代号:MEN-935)是一种抗高血压药,可作为非选择性α1-、α2- 和β-肾上腺素能受体拮抗剂。 合成 1-萘基缩水甘油醚()(1)与3-(3-氨基-3-甲基丁基)-1H-苯并咪唑-2-酮()(2)反应得到阿地莫洛(3). 参考资料

丁菲洛尔

丁菲洛尔(INN:Butofilolol,开发代号:CM-6805),商品名Cafide,是一种β受体阻滞剂药物,用于治疗原发性高血压。目前该药物尚未在任何地方销售。 参考资料

贝凡洛尔

贝凡洛尔(INN:Bevantolol)是一种治疗心绞痛和高血压的候选药物,可作为β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂。它是由华纳-兰伯特发现和开发的,但在1989年1月,该公司宣布已撤回新药申请;公司董事长说:“谁需要第30个β受体阻滞剂?”截至2016年,它没有在美国、英国或欧洲上市,考科蓝评论的作者找不到它的产品专论。 参考资料

卡替洛尔

卡替洛尔(INN:carteolol)是一种非选择性β受体阻滞剂,用于治疗青光眼。它以滴眼剂的形式给药。 卡替洛尔于1972年获得专利,并于1980年批准用于医疗用途。 药理学 药效学 卡替洛尔是一种β受体阻滞剂,或β肾上腺素能受体拮抗剂。 药代动力学 卡替洛尔被归类为低亲脂性的β受体阻滞剂,因此穿过血脑屏障的可能性较低。这反过来可能会减少对中枢神经系统的影响,并降低神经精神副作用的风险。 参考资料 延伸阅读 *