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磷霉素

磷霉素(INN:fosfomycin)常見商品名 Monurol,由弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)产生而发现,为含磷抗生素,有抑制或杀灭革兰氏阳性和阴性菌的作用,主要用于治疗下尿路感染(下尿路通常指膀胱和尿道)的抗生素。不适用于治療肾臟感染,偶尔用于治疗前列腺感染進行母乳哺育的個體单次服用,對於嬰兒似乎安全。並已列入世界卫生组织基本药物標準清单之中。。世界衛生組織(WHO)認為它是人類不可或缺的藥物。此藥物有其非…

草甘膦

草甘膦(),又譯為綜來春、農達、好過春、家家春、年年春、治草春、日產春、好伯春等,其商品名稱為Roundup,是一种廣效型的有机磷除草剂。它是一种非选择性内吸传导型茎叶处理除草剂,它是一種有機磷化合物,具體為膦酸酯。它用來殺死雜草,尤其是與作物競爭的一年生闊葉雜草。由孟山都公司的化學家約翰·弗朗茨在1970年發現,其專利於2000年到期。 農民很快接受草甘膦,特別是在孟山都推出了抗草甘膦(抗草甘膦大豆,)轉基因作物(黃豆、棉花、油菜及玉…

全氟丁烷膦酸

全氟丁烷膦酸或称为九氟丁基膦酸()是一种有机磷化合物,化学式为C4H2F9O3P。它可由全氟丁基溴化镁和三溴化磷在−78 °C的乙醚中反应,再经过氧化氢氧化制得。它可通过和对甲苯胺成盐后重结晶的方式进行提纯。 参考文献

膦酸酯

为+1,其上方的氧的形式电荷为-1,它们之间的键是单键。]] 膦酸酯和膦酸是含有C-PO(OH)2或C-P(OR)2 基团的有机磷化合物。(其中R是烷基或芳基)。成盐后的膦酸通常呈白色。未成盐时是难挥发的固体,难溶于有机溶剂,但可溶于水和醇。商业上往往以膦酸酯的形式存在,例如草甘膦(商品名“Roundup”),一种广泛使用的植物生长调节剂。 双膦酸盐是治疗骨质疏松的常用药物。 相关反应 水解反应 化學方程式:O=PC(OR)2 +2H2…

阿德福韦

阿德福韦酯(adefovir)是一种核苷类似物抗病毒药物,能在抑制逆转录酶,用于治疗乙肝,但不能用于HIV感染。 历史 捷克科学院有机化学与生物化学研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韦。随后吉利德科学对其进行研发,期望研制成一抗HIV药物。但1999年11月,美國专家组建议美國食品藥品監督管理局否决此药的申请,因为其在剂量在60毫克到120毫克时可能會引起腎中毒,美國食品藥品監督管理局采纳了专家组的建议。 Gilead S…

膦甲酸

Foscarnet (膦甲酸),商品名Foscavir,是一种抗病毒药物,主要用于治療疱疹病毒科的病毒感染,屬於焦磷酸類似物DNA聚合酶抑制劑。 膦甲酸是化学式HO2CPO3H2 (膦酰甲酸三钠)的化合物的共軛鹼。 膦甲酸于1991年經核准用於醫療用途。 醫療用途 膦甲酸鈉鹽商品名为 Foscavir,可用於治療疱疹病毒感染,包括抗藥性巨细胞病毒(CMV) 和 第1 型與第 2 型单纯疱疹病毒(HSV-1 和 HSV- 2),尤其是使用…

卢夫特韦

卢夫特韦(英语:Lufotrelvir、PF-07304814)是辉瑞公司开发的一种抗病毒药物,可作为3CL蛋白酶抑制剂。它是一种前体药物,其磷酸基团在体内被裂解以产生活性剂PF-00835231。卢夫特韦正在用于治疗COVID-19的人体临床试验中,并显示出对COVID-19的良好活性,包括几种变异株,但与相关药物奈玛特韦不同,它没有口服活性,必须通过静脉注射给药,因此一直总体而言,临床开发中不太受欢迎的候选者。 参见 3CLpro-…

甲基膦酸

甲基膦酸是一种有机磷化合物,化学式为CH3P(O)(OH)2。中心的磷原子是三角锥形,与一个甲基、两个氢氧基和一个氧原子键合。甲基膦酸是一种不易挥发的白色固体,难溶于有机溶剂,但可溶于水和常见醇。 制备 制备甲基膦酸时,首先让亚磷酸三乙酯进行米歇尔–阿尔布佐夫反应,生成五价磷中心: :CH3Cl + P(OC2H5)3 → CH3PO(OC2H5)2 + C2H5Cl 所生成的二烷基膦酸酯与三甲基氯硅烷反应,然后将硅氧膦酸酯水解,生产所…

N-膦乙酰基-L-天冬氨酸

N-膦乙酰基-L-天冬氨酸(N-phosphonacetyl-L-aspartate,PALA)是天冬氨酸的类似物,它用作天冬氨酸转氨甲酰酶(ATCase)的竞争性抑制剂。X射线衍射显示,PALA的结合位点在一对C亚基的界面,组成活性中心的大多数残基属于1个亚基,但少数重要的残基属于相邻的亚基。

1-羟基辛烷-1,1-二膦酸

1-羟基辛烷-1,1-二膦酸是一种有机化合物,化学式为C8H20O7P2。它可由辛酸和亚磷酸在甲磺酸存在下反应,再与三氯化磷于90 °C加热制得;或由辛酸和六氧化四磷反应得到。它可以抑制(aSMase),其IC50为0.16±0.04 μM,而对(nSMase)的IC50为>100 μM。 参考文献

膦酸

在有机化学中,膦酸是无机的亚磷酸(HP(O)(OH)2)中H-P键的氢被烃基(R)取代的化合物,具有通式RP(O)(OH)2。膦酸羟基氢被金属离子取代或烃基取代,形成膦酸盐或膦酸酯。 2-胺乙基膦酸是自然界中最初发现(1959年)的膦酸,它存在于植物及一些动物中。膦酸在很多生物中都存在,如原核生物、细菌、真菌、软体动物和昆虫等。膦酸或膦酸酯的生物作用尚不明确,迄今为止,自然界中尚未发现二膦酸或多膦酸酯(盐)。 参考文献 参见 *