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磺酰脲类

硫醯基尿素類(美式;英式英語:Sulphonylurea)衍生物是用於2型糖尿病的抗糖尿病藥。主要作用是促進胰臟β細胞分泌胰島素。 歷史 硫醯基尿素類是由法國科學家Marcel Janbon和他的同事們發現的,當他們在研究磺醯胺抗生素時,發現硫醯基尿素會使動物們產生低血糖的反應。 化學 所有的硫醯基尿素類都含有中央的 S-phenylsulfonylurea 結構、 p-取代苯基環 (R) 和變化多端的取代基 (R2) 藥物 第一代 醋…

格列美脲

格列美脲(),商品名Amaryl(中文译名亚莫利、玛尔胰等),為一種用以治療第二型糖尿病的藥物,目前做為二甲双胍的後線藥物。本品的作用機轉,主要為促進胰臟分泌胰島素;格列美脲為第二代的磺酰脲类(Sulfonylurea)藥物。 1979年,格列美脲獲得專利,於1995年核准為醫療用途。本品已有學名藥於市面流通。 藥效 *刺激胰臟分泌較多量的胰島素,使血糖降低。 参考文献

胰岛素类似物

胰岛素类似物(),又稱餐时胰岛素,是一種醫用胰島素,經過改良後,其藥物動力學特性發生改變,但仍能維持與人類胰島素相同的生物功能。 這些改變是透過基因工程實現的,基因工程可以改變胰島素的胺基酸序列,從而優化其吸收、分佈、代謝和排泄(ADME)特性。 发展历史 在20世纪90年代,随着科学家对胰岛素结构和成分的研究越来越深入,发现可以通过对肽链的修饰改变胰岛素的生物学和理化特征,进而研发出较传统人胰岛素更能贴合人体需要的胰岛素类似物,因能直…

地特胰岛素注射液

地特胰岛素注射液(英文名:insulin Detemir)为长效胰岛素类似物,无色澄明液体,用于治疗糖尿病。其成分主要为地特胰岛素(通过基因重组技术,利用酵母生产的)。1单位(U)相当于0.142mg不含盐的无水地特胰岛素。 药代动力学 吸收本品注射后6-8小时达到最大血清浓度。当每日注射两次时,注射2-3次后达到稳态血清浓度。本品吸收的个体内变异,要低于其他基础胰岛素制剂。本品的药代动力学特点在不同性别间没有与临床相关的差异。 分布本…

恒格列净

恒格列净(),商品名瑞沁,是一种用于治疗2型糖尿病的药物。该药物在中国被批准用于治疗2型糖尿病成人患者,以改善血糖控制。 恒格列净与其他SGLT2抑制剂(格列净)类药物一样,通过抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)来降低血糖水平。 在一项为期26周的安慰剂对照试验中,与安慰剂组相比,恒格列净组的2型糖尿病患者端粒长度显著延长, IGF-1 通路受到抑制,免疫系统功能得到改善。 参考来源

抗糖尿病药

抗糖尿病藥用於降低血中的葡萄糖濃度來治療糖尿病。除了胰島素、艾塞那肽、利拉魯肽和外,其他的都是經由經由口服,所以又稱為口服降血糖藥或口服抗高血糖藥。選擇抗糖尿病藥是基於糖尿病的種類、年齡、個人情況及其他原因。 1型糖尿病是因為缺乏胰島素所致。所以需要以注射胰島素的方式來治療。2型糖尿病是从胰岛素抵抗伴胰岛素进行性分泌不足进展至胰岛素胰岛素进行性分泌不足伴胰岛素抵抗。 目前有幾種的藥物對於2型糖尿病有療效,大多是口服給藥,且常以併用的方式…

瑞格列奈

瑞格列奈()是一种短效胰岛素促泌剂,用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。劑量有白色片(0.5 mg)或黄色片(1.0 mg)或桃红色片(2.0 mg)。 适应症 用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。可与二甲双胍并用。二者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖。 不良反应 同其他口服降糖药一样,服用瑞格列奈可能引起血糖变化,如高…

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(,SGLT2i)又称钠-葡萄糖耦联转运体2抑制剂、钠糖转运子2抑制剂,简称SGLT2抑制剂,又名列净类药物(,flozins),是一种通过抑制葡萄糖在肾脏内重吸收而起到降糖作用的抗糖尿病药,用于治疗2型糖尿病。 SGLT2抑制剂俗称“排糖药”,是因其降血糖机制为抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2,即关掉“糖回收泵——SGLT2蛋白”,从而使得体内的葡萄糖由尿液排出体外。根据对坎格列净(canagliflozin…

埃诺格鲁肽

埃诺格鲁肽(,研发代号:XW003)是一种cAMP偏向型GLP-1激动剂,被开发用于治疗肥胖症和2型糖尿病。在中,与其他GLP-1激动剂相比,埃诺格鲁肽被描述为“显示出良好的效力、药代动力学和特征,以及简化的生产工艺”。2025年发表的一项III期试验显示,在48周的治疗期间,与安慰剂相比,埃诺格鲁肽使用者体重减轻了9-13%,具体减轻幅度取决于埃诺格鲁肽的剂量。 2026年1月,中国大陆国家药监局批准杭州先为达生物科技股份有限公司申报…

伍素瑩

伍素瑩(Su-Ying Wu),台灣生物化學家,長於結構生物學,具英國愛丁堡大學結構生物化學博士學位,任職於台灣國立衛生研究院生物技術與藥物研究所,研發糖尿病、抗病毒及抗癌藥物,獲第三屆「台灣傑出女科學家獎新秀獎」。 生平 伍素瑩為台灣國立衛生研究院生物技術與藥物研究所研究員,主要研究領域為結構生物學。1994年畢業於台灣大學化學系,1995年前往英國愛丁堡大學攻讀蛋白質結晶學,1999年取得結構生物化學博士學位。 學術成就 伍素瑩長期…

雙胍類

]] ,左方有丁基]] ,左方有苯基]] 雙胍類()是一群主要用于治疗2型糖尿病的口服降糖药;这群有机化合物皆为原型「雙胍」(化学式 HN(C(NH)NH2)2)的衍生物。雙胍原型为一种无色固体,溶于水后会产生强碱性溶液,接着再缓慢地水解成氨和尿素。 雙胍類藥物可作糖尿病或前期糖尿病的治療藥物,也可作為抗瘧疾藥物及殺菌劑。 二甲雙胍(Metformin):是此類中最具代表性的藥物,廣泛用於2型糖尿病 苯乙雙胍(Phenformin):因…

玛仕度肽

玛仕度肽(,信達生物研发代号:IBI362,礼来制药研发代号:LY3305677)是和(GCGR)的双重激动剂。它是(OXM)的类似物 。该药物由信達生物和礼来制药共同开发,正在进行多项III期临床试验。2025年5月,一项III期临床试验结果显示,每周一次使用玛仕度肽,对于超重或肥胖的中国成年人获得了具有临床意义的减重效果。 2025年6月,中国大陆国家药监局批准玛仕度肽注射液上市(商品名:信尔美)。该药品适用于在控制饮食和增加体力活…

瑞他鲁肽

瑞他鲁肽(,研发代号:LY-3437943)是由美国礼来制药公司开发的一种用于治疗肥胖症的。它是一种三重胰高血糖素荷尔蒙受体激动剂(GLP-1、GIP和受体)。在一项II期临床试验中,该药物已被证明可使非糖尿病但肥胖或肥胖前期(超重)的成年人平均体重减轻17.5%以上。在试验中,接受最高剂量(12毫克)的受试者在48周后平均体重减轻了24.2%。 参考来源

噻唑烷二酮類

噻唑烷二酮類 (,TZDs) 於1990年代開始使用,主要用於治療2型糖尿病 藥物 羅格列酮:在美國市場的銷售上是有條件限制的;且已經從歐洲市場下架,因為它會增加心血管疾病的風險。 吡格列酮:法國跟德國已經暫時停止銷售這個藥物,因為有報導指出此藥物會增加膀胱癌的風險。 :已經因為肝炎而下市。 尚在實驗中的藥物:和 早期發展但未上市之藥品: 用硫取代噻唑烷二酮類上的一個氧就成了 藥理機轉 PPARγ之轉錄活化作用 活化的 PPAR/RXR…

卡格列肽

卡格列肽(Cagrilintide)是胰淀粉样多肽/降钙素受体双激动剂,可用来治疗肥胖症和II型糖尿病。 研究 卡格列肽(4.5mg)和司美格鲁肽结合使用在诺和诺德2期临床试验显示治疗肥胖症26周的减重效果达到10.8%。 参考文献

二肽基肽酶-4抑制剂

二肽基肽酶-4抑制剂()又称DPP-4 抑制剂(DPP-4 inhibitor)、格列汀(gliptin),是一种通过抑制二肽基肽酶-4来发挥作用的口服抗糖尿病药 ,用来治疗2型糖尿病。 第一种二肽基肽酶-4抑制剂是西格列汀,于2006年通过了美国食品药品监督管理局的审批。 胰高血糖素提高血糖水平,DPP-4抑制剂可以减少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的肠促胰岛素(GLP-1(胰高血糖素样肽…