{{Drugbox
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| drug_name = 阿格列汀
Alogliptin
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| IUPAC_name = 2-({6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl}methyl)benzonitrile
| image = Alogliptin Structural Formula V.1.svg
| tradename = 尼欣那(Nesina,ネシーナ)
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| routes_of_administration = 口服
| bioavailability = 100%
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| metabolism = 通过肝脏 (CYP2D6和CYP3A4)进行有限的代谢
| elimination_half-life = 12–21小时
| excretion = 肾脏(主要)和粪便(少量)
| IUPHAR_ligand = 6319
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| CAS_number = 850649-62-6
| ATC_prefix = A10
| ATC_suffix = BH04
| PubChem = 11450633
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| DrugBank =
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| ChEBI = 72323
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| UNII = JHC049LO86
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| KEGG = D06553
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| ChEMBL = 376359
| synonyms = SYR-322
| C=18 | H=21 | N=5 | O=2
| molecular_weight = 339.39 g/mol
| smiles = N#Cc3ccccc3CN\1C(=O)N(C)C(=O)/C=C/1N2CCCC@@HC2
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| ChemSpiderID = 9625485
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| StdInChIKey = ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N
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阿格列汀(), 商品名为尼欣那,是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类口服抗糖尿病药
临床研究
阿格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可以减缓肠促胰岛素激素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的失活速度。当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP 可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。
已报告的不良反应
已报告的严重不良反应包括低血糖、急性胰腺炎、肝功能异常、 黄疸、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、横纹肌溶解症、肠梗阻、间质性肺炎。。临床试验仅发现了较低几率会导致轻度的低血糖。
销售许可情况
大陆销售的尼欣那®苯甲酸阿格列汀片,规格为25mg * 10片]]
在III期临床试验取得了积极结果后,武田公司于2007年12月向FDA提交了新药申请。商品名为尼欣那(Nesina),是目前(2015年)国内最晚上市的列汀类药物。
代谢
阿格列汀不经过广泛代谢,给药剂量的60-71%以原型通过尿液排泄。
在口服给予[14C]阿格列汀后,检测到2种次要代谢产物,N-去甲基化代谢物M-I(99%)形式存在,在体内少量转化为(S)-异构体或不发生转化。在25mg剂量水平,未检测到(S)-异构体。
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