二肽基肽酶-4抑制剂()又称DPP-4 抑制剂(DPP-4 inhibitor)、格列汀(gliptin),是一种通过抑制二肽基肽酶-4来发挥作用的口服抗糖尿病药 ,用来治疗2型糖尿病。
第一种二肽基肽酶-4抑制剂是西格列汀,于2006年通过了美国食品药品监督管理局的审批。
胰高血糖素提高血糖水平,DPP-4抑制剂可以减少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的肠促胰岛素(GLP-1(胰高血糖素样肽-1)和 GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽))的水平,增加胰岛素分泌,减慢胃排空,降低血糖水平。
近期的荟萃分析发现,DPP-4抑制剂不会影响全因死亡率、心血管疾病死亡率及中风的风险,但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升。
药物列表
- 西格列汀 (2006年通过FDA审批,商品名为捷诺维,由默克制药研发和销售。),
- 维格列汀 (2007年通过欧盟审批,商品名为佳维乐,由诺华制药研发和销售。),
- 沙格列汀 (2009年通过FDA审批,商品名为安立泽,由百时美施贵宝制药研发和销售)
- 利格列汀 (2011年通过FDA审批,商品名为欧唐宁,由礼来和勃林格殷格翰研发和销售。
- 安奈格列汀 (2012年在日本通过审批,由三和化学研究所有限公司和科瓦股份有限公司研发。)
- 替格列汀(2012年在日本通过审批)
- 阿格列汀 (2013年通过FDA审批, 商品名为尼欣那,由日本武田藥品工業研发。)
- 曲格列汀 (2015年在日本通过审批)
- 吉米格列汀 (正由韩国LG研发)
- (正由Phenomix公司研发,已达III期临床试验阶段)
- 奥格列汀 (MK-3102)(正由默克制药研发,近期的研究指出此药可以一周给药一次,并且耐受性很好。但是由于安全性不及预期以及价格与销售上的原因已经停止研发。)
其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分:
- 小檗鹼,一种常见草药的主要成分,也可以抑制二肽基肽酶-4,至少部分解释了它的降糖活性。
- 羽扇豆醇,在芒果、红桤木、蒲公英咖啡中都有发现。
引用
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