邁妥林(Midodrine)是血管加压/抗低血压藥物,在1996年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗自主神经功能障碍和姿位性低血压。FDA在2010年8月提议撤回该核准,因为制造商Shire plc在药物上市後后未能完成所需的研究。
2010年9月,Shire plc收集了有关该药效果和安全性的进一步数据,FDA撤回上述提議並允许其继续供患者使用。Shire plc于2011年9月27日宣布,它将继续与FDA合作以最终批准该药物。
医疗用途
邁妥林适用于有症狀之姿位性低血压的治疗。 它可以减少头晕和晕厥,但病人可能發生鸡皮疙瘩 , 皮肤瘙痒 ,胃肠道不适,发冷,躺卧时血压升高和尿液瀦留 。 小型研究还表明,米多君可用于预防血液透析病人的血压过度下降。
邁妥林也用于肝硬化的并发症。 它也与奥曲肽一併用于肝肾症候群 。其可能机制是内脏血管收缩和肾血管扩张。但對於此藥物在肝腎症候群的治療地位尚未有充分的研究。
禁忌症
患有严重器质性心脏病,急性肾脏疾病, 尿液瀦留 , 嗜铬细胞瘤或甲状腺毒症的患者禁用本藥。仰臥時持续和过度高血压患者不应使用本藥。
副作用
头痛,头部压力/饱胀感,血管扩张/脸红,头皮发麻,意识模糊/思维异常,口干,神经质/焦虑和皮疹。
药理學
邁多林是前體药物 ,其活性代谢产物為desglymidodrine,刺激α1腎上腺素受體,作用於小動脈與靜脈,使血管收縮,血压升高。Desglymidodrine不会刺激心脏β-肾上腺素受体 。 Desglymidodrine難以跨越血脑屏障 ,對中枢神经系统無作用 。
药物动力学
邁妥林於口服后被迅速吸收,血浆中水平在约半小时后达到峰值,并以约25分钟的半衰期下降,而代谢产物在服用后约1-2小时达到峰值浓度,半衰期约为3至4小时。邁妥林的绝对生物利用度(以desglymidodrine衡量)为93%。
参考文献
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