原子（D）取代的氢原子（H）。]]
氘代药物（）是一类小分子药物，药物分子中的一个或多个氢原子被较重的稳定同位素氘取代。由于效应，含氘药物的代谢速率有可能显著低于其非氘代，因而其生物半衰期更长。
作用方式
氢是原子序数为1的化学元素。其最常见的同位素含有一个质子和一个电子，有时被称为“氕”。氘是氢较重的天然稳定同位素，通常用符号D表示。氘由哈罗德·尤里于1931年发现，尤里因此荣获1934年诺贝尔奖。已成为阐明化学反应机理的重要工具。氘原子包含一个质子、一个电子和一个额外的中子，这使其有效质量增加了一倍，而其化学性质并未发生显著变化。然而，碳氘键（C–D）轻微偏短，并且电子极化率较低，相邻键的超共轭稳定作用也较弱，包括在新形成的化学键中形成反键轨道。这可能导致范德华力稳定作用减弱，并可能引起其他难以预测的分子性质变化，包括分子内体积和过渡态体积的变化。美国第一个氘代分子专利是在20世纪70年代授予的。此后，氘代药物的专利变得越来越普遍。兼发明家（Anthony Czarnik）拥有多项利用氘取代，进行药物发现的专利。
氘同位素效应的应用日益广泛，已广泛应用于药物代谢机制研究以及其他以药代动力学、效能、、生物利用度和安全性为重点的研究中。氘代药物候选物的引入始于20世纪70年代，其前身是氘代代谢物的研究。然而，首个氘代药物（Austedo®）历经40余年才获得美国FDA批准。查尼克发明了(R)-氘代来那度胺和(R)-氘代吡格列酮等药物用于临床研究。
许多文献讨论了氘代药物的优点和缺点。
示例
参见
*
参考来源
评论 (0)