替度格魯肽

替度格魯肽(teduglutide),商品名Revestive (欧盟)、Gattex (美国),是一種類升糖素胜肽-2 (glucagon-like peptide-2,GLP-2) 类似物,用于治疗短腸症候群。其作用為促进粘膜生长,可能恢复胃排空和分泌。 於 2012 年獲得欧盟和美国批准使用。

医疗用途
大量切除腸道導致短腸症候群時,腸道雖可有某程度的適應,但視所切除的部分而定,一般仍須經靜脈補充水分、礦物質、維生素。物质和维生素(取决于肠道的哪个部分被切除)。替度格魯肽經由改善肠粘膜以及其他作用机制,或可减少或缩短對靜脈输注補充的需求。

不良反应
临床研究中常见的不良反应包括腹部不适(49% 的患者)、呼吸道感染(28%)、恶心(27%)和呕吐(14%)、注射部位局部反应(21%)和头痛(17%)。

化学和作用机制
替度格魯肽与天然 GLP-2 之間的差異,僅有一个氨基酸(丙氨酸)被甘氨酸取代,但這可阻止雙肽酶的分解,使其半衰期从七分钟(GLP-2)延长至约两小时,但仍保留其生物作用--维持肠粘膜,增加肠道血流量,减少胃肠蠕动和胃酸分泌。

社会与文化
法律地位
该药物于 2012 年在欧盟(商品名 Revestive) 和美国(商品名 Gattex)获得批准,且被欧洲药品管理局(EMA)授予孤儿药资格。

参考

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