Sotatercept

Sotatercept(商品名Winrevair)是一種治療肺動脈高压的皮下注射药物。 它是一种激活素信号抑制剂, 乃是將激活素 2 型受体的胞外部分,與免疫球蛋白 Fc 部分 (ACTRIIA-Fc) 结合成的重組融合蛋白。

最常见的副作用包括头痛、流鼻血、皮疹、毛细血管扩张(蜘蛛樣静脉)、腹泻、头晕和红斑(皮肤发红)。

Sotatercept 分別於2024 年 三 月與八月在美国與歐盟獲得核准 ,美国食品药品监督管理局(FDA)认为它是同类首创药物。

医疗用途
在美国,Sotatercept 適應症為治療成人的肺动脉高压。

2024 年 6 月,欧洲药品管理局人用醫藥產品委員會建议授予默克夏普和多姆公司所申請,治療肺动脉高压的药品 Winrevair 的上市许可, 並于 2024 年 8 月获准在欧盟用于医疗用途。

研究
最初開發sotatercept 時目標是增加骨密度 ,但在早期开发过程中发现它可以增加血红蛋白和紅血球计数, 随后被研究用于治疗贫血(包括β地中海贫血和多发性骨髓瘤)。 但在這方面被luspatercept (Reblozyl) 所取代;luspatercept 是改良的2B 型激活素受体(ACTRIIB-Fc) 的配体陷阱,对治療貧血效果更好。 後來研究人員猜測sotatercept可能会阻断促活素在促进肺血管疾病中的作用,結果發現在多種肺動脈高壓的動物模型中可用sotatercept抑制血管闭塞,因而得以從動物實驗進展到臨床試驗。

参考

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