环氯胍

环氯胍(),又称氯胍三嗪氯苯三嗪,化学上是一种胺缩醛,药理学上属二氢叶酸还原酶抑制剂,是抗疟疾药物氯胍的经肝脏细胞色素P450代谢产物,并被认为是氯胍在体内发挥抗疟作用的活性成分(即氯胍是环氯胍的前体药物)。然而最新研究表明,在抗疟药物(Malarone,即复方氯胍/阿托伐醌)中,氯胍与虽然有协同作用,但代谢成环氯胍后对阿托伐醌是拮抗的,表明氯胍与环氯胍不同,除了抑制二氢叶酸还原酶之外,可能还具备另一种抗疟作用机制。

尽管环氯胍目前并未被广泛用作抗疟药,但随着现有抗疟药物的耐药性不断增强,人们对环胍与其他药物联合使用的研究重新产生了兴趣。

合成
环氯胍制备路线如图,采用对氯苯胺(1)与双氰胺(2)反应得到对氯苯基双胍 (3),对氯苯基双胍在丙酮作用下发生缩合即可得到环氯胍。

参考文献

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