{{Infobox drug
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{3-[(4-Benzoyl-1-piperazinyl)(oxo)acetyl]-4-methoxy-7-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl}methyl dihydrogen phosphate
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福替沙韦（INN：fostemsavir），商品名Rukobia，是最初由美国百时美施贵宝（BMS）研制的一种HIV-1（艾滋病毒1型）融合抑制剂，用于治疗曾接受过多种抗逆转录病毒药物疗法但因产生多重耐药而治疗失败的HIV感染者。是首个HIV-1的附着抑制剂药物。
其常见的一般不良反应为恶心。严重不良反应包括乙肝和丙肝的患者的肝酶升高，以及出现，并得到快速通道审评待遇。2020年7月2日，FDA批准福替沙以Rukobia商品名上市，服药后在体内转化为具有活性的替米沙韦，替米沙韦与HIV-1亚基结合，抑制病毒与CD4+T细胞表面受体的相互作用，阻止病毒附着到宿主免疫细胞，预防了随后病毒经膜融合进入宿主细胞内进行复制过程。
因为福替沙韦的作用靶点涉及HIV生命周期的多个阶段，对现有抗病毒药物产生耐药的HIV患者提供了新的方案。且福替沙韦对gp120的作用高度保守，因此该药不太可能促进对自身的耐药性。研究者发现，对恩夫韦地和伊巴珠单抗的产生耐药的HIV包膜仍对福替沙韦敏感；相反，对福替沙韦产生耐药的HIV对其他融合抑制剂仍然敏感。此外，对于不需要通过CD4受体来进入宿主细胞的HIV分离株也对福替沙韦敏感，而且病毒不会通过变成CD4非依赖感染方式来逃避福替沙韦的附着抑制作用。之前的体外研究表明福替沙韦对CCR5嗜性HIV和CXCR4嗜性HIV毒株也有抑制效果。这个实验在北美、南美、欧洲、澳大利亚、台湾和南非共23个国家，108个实验点开展，受试对象为371名先前接受过抗逆转录药物治疗但血液中病毒RNA载量仍很高的成年HIV患者，71%的受试者HIV治疗史超15年，在参加实验前已接触过五种不同或更多的HIV治疗方案（占85%）和/或有艾滋病史（占86%）。在实验中，272人为主试验臂（随机队列），其余99人在不同的实验臂（非随机队列）中接受福替沙韦治疗 。主试验组的受试者除了已失败的抗逆转录病毒方案外，还接受每日两次的福替沙韦或安慰剂治疗，持续八天。在第八天接受福替沙韦的受试者相比于安慰剂组，血液中病毒RNA载量显著下降。在第八天后所有的受试者均接受了福替沙韦和其他抗逆转录病毒药物治疗，经过24周后，53%的受试者实现了对病毒RNA复制的抑制，使得HIV水平低于检测下限，96周后仍有60%的受试者维持对病毒RNA的抑制。
2019年12月5日，ViiV公司向FDA递交福替沙韦新药上市申请，并获FDA（又称首创新药，first-in-class medication）认证，并得到、的特殊待遇。并最终于2021年2月获批。
注释
参考文献
延伸阅读
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外部链接
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