阿比妥珠单抗

阿比妥珠单抗（INN：Abituzumab；开发代号：DI17E6），或译阿比珠单抗，是一种针对CD51的人源化IgG2单克隆抗体，目前由默克集团开发，旨在预防去势抵抗性前列腺癌的骨病变转移。

药理学
药代动力学
临床试验的早期结果表明，静脉注射阿比妥珠单抗至1500毫克时，并未出现严重的剂量依赖性不良反应。给药开始后一到两小时观察到最大血清浓度，Cmax随剂量成比例增加。血清半衰期也具有剂量依赖性，35毫克时半衰期为19.3小时，1500毫克时半衰期为246.1小时。阿比妥珠单抗的清除率开始稳定在250毫克，这可能表明一级消除动力学饱和。所有剂量的阿比妥珠单抗的分布体积保持恒定在4.1至5.9升之间，这表明组织中的分布最小。在19%的患者中观察到抗阿比妥珠单抗抗体，然而研究人员认为这些抗体的发展并没有改变阿比妥珠单抗的药代动力学特征。

专利
2009年12月14日，默克集团提交了一份专利申请，引用阿比妥珠单抗作为一种新型治疗和诊断工具，用于治疗肿瘤诱导的血管生成或其他血管生成相关疾病的患者。理想情况下，该疗法将针对细胞增殖和血管生成相关基因表达发生改变的患者。西妥昔单抗（一种针对表皮生长因子受体的单克隆抗体）和伊立替康（一种）可联合使用，作为治疗结直肠癌的标准治疗方法。该试验每三周使用阿比妥珠单抗与黄体生成素拮抗剂/激动剂联合治疗，对患有mCRPC的确诊骨病变患者进行治疗。在这项研究中，研究人员没有看到前列腺癌的整体改善，但他们确实观察到与骨病变相关的部分反应。然而，需要进一步研究以确定阿比珠单抗治疗mCRPC骨病变的疗效。

参考资料