西那西泮

{{Drugbox|IUPAC_name=4-{[7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]oxy}-4-oxobutanoic acid|image=Cinazepam.svg|width=266|CAS_number=172986-25-3|UNII_Ref=|UNII=U4SS7UFXC7|ATC_prefix=无|ATC_suffix=|PubChem=629281|DrugBank=|ChemSpiderID=546502|chemical_formula=|C=19|H=14|Br=1|Cl=1|N=2|O=5|smiles=c1ccc(c(c1)C2=NC(C(=O)Nc3c2cc(cc3)Br)OC(=O)CCC(=O)O)Cl|StdInChI=1S/C19H14BrClN2O5/c20-10-5-6-14-12(9-10)17(11-3-1-2-4-13(11)21)23-19(18(27)22-14)28-16(26)8-7-15(24)25/h1-6,9,19H,7-8H2,(H,22,27)(H,24,25)|StdInChIKey=NQTRBZXDWMDXAQ-UHFFFAOYSA-N|bioavailability=|protein_bound=|metabolism=|elimination_half-life=|excretion=|pregnancy_AU=|pregnancy_US=|pregnancy_category=|legal_AU=|legal_CA=|legal_UK=|legal_US=|legal_status=|routes_of_administration=}}

西那西泮(英语:Cinazepam,代号:BD-798),商品名为Levana,是一种非典型的苯二氮䓬类衍生物。它产生显着的催眠、镇静和抗焦虑作用,同时具有最小的肌肉松弛副作用。此外,与许多其他苯二氮䓬类和非苯二氮䓬类安眠药(如地西泮、氟硝西泮和佐匹克隆)不同,西那西泮不违反睡眠结构,慢波睡眠和快速眼动睡眠的连续性按比例增加。因此,西那西泮产生接近生理的睡眠状态,因此,与其他相关药物相比,在治疗失眠和其他睡眠障碍方面可能具有优势。

相对于其他众所周知的催眠苯二氮䓬类药物,如硝西泮和苯二氮䓬类,西那西泮对GABAA复合物的苯二氮䓬类受体的亲和力低了一个数量级。此外,在小鼠体内,它将被迅速代谢,在给药后30分钟内仅剩下5%的基础化合物。因此,西那西泮被认为是苯二氮䓬类前药;具体而言,以3-羟基芬那西泮为主要活性代谢物。

参见

  • 吉达西泮
  • 氯𫫇唑仑

参考资料

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