庆大霉素

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慶大黴素(INN:gentamicin)或稱健大黴素見大黴素紫菌素,是一種氨基糖苷類抗生素,主要抑制或杀灭革兰氏阴性菌(尤假单胞菌属)和少数革兰氏阳性菌种(如金黄色葡萄球菌),可用於治療多種病原細菌感染,包括骨髓炎、心內膜炎、骨盆腔發炎、腦膜炎、肺炎、泌尿道感染和敗血症等。此藥物可經由靜脈注射、肌肉注射或外部用藥方式給藥。慶大黴素是一種氨基糖苷類藥物,。此抗生素係在培養物透過刺穿細菌的細胞壁收集而得。科學家正深入研究此菌種的生物合成途徑,尋求方法來提高其表達量和分泌量,以增強慶大黴素生產力。該藥物列名世界衛生組織基本藥物標準清單之中,其廣譜抗菌活性及治療耐藥菌感染方面的獨特作用,被世界衛生組織(WHO)列為人類醫學中不可或缺的抗生素。目前該藥物市面上有其通用名藥物流通。

因其並非鏈球菌(-myces)所生產之抗生素,故英文名稱字尾應為「micin」而非「mycin」。

醫療用途
慶大黴素對多種革蘭氏陰性菌具有殺菌活性,包括假單胞菌屬(Pseudomonas)、變形桿菌屬(Proteus)、大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌、、沙雷氏菌屬,也有機會可以對抗部分的葡萄球菌屬的革蘭氏陽性菌慶大黴素用於治療這類細菌造成的呼吸道感染、泌尿道感染、血液、骨骼和軟組織感染。

沒有足夠的證據支持使用慶大黴素作為治療淋球菌感染的第一線藥物。此藥物不用於治療腦膜炎雙球菌或嗜肺性退伍軍人桿菌感染(因為某些革蘭氏陰性生物中存在的脂質A(脂多醣)有導致使用者休克的風險)。此藥物也可用於對抗鼠疫耶爾森菌(引起鼠疫)和其近親,以及土倫病法蘭西斯氏菌(引起兔熱病的微生物,常發生在獵人和捕獵者身上)。

一些腸桿菌科、假單胞菌屬、腸球菌、金黃色葡萄球菌和其他葡萄球菌屬對慶大黴素有不同程度的抗藥性。

特定群體
懷孕與哺乳期間的個體
除非對個體的益處大於風險,否則不建議在其懷孕期間使用慶大黴素。慶大霉素可穿過胎盤,並已有一些關於兒童發生不可逆轉的報告。孕婦接受慶大黴素肌肉注射會導致新生兒肌肉無力。治療期間應定期檢查腎功能。使用此藥物的長期影響包括聽力損失和平衡問題。已有注射使用而發生低鈣血症、低血鉀和肌肉無力的報告。

不良影響
慶大黴素的不良反應,從較不嚴重的反應(例如噁心和嘔吐)到更嚴重的反應,依序列出如下。

腎毒性和耳毒性與使用劑量相關,使用劑量越高,發生毒性的機會也會越高。

內耳
接受氨基糖苷類藥物治療的群組中,約有11%會發生內耳受損。常見的症狀有耳鳴、聽力喪失、眩暈、共濟失調和頭暈。保持身體水分充足可幫助稀釋藥物濃度及排出體外,減輕毒性作用。

結構
組件成分
慶大黴素由多種相關的慶大黴素成分和餾分組成,具有不同程度的抗菌效力。其主要成分包括慶大黴素C複合體的成員:慶大黴素C1、慶大黴素C1a和慶大黴素C2,它們約佔慶大黴素的80%,並被發現具有最高的抗菌活性。慶大黴素A、B、X和其他少數幾種成分佔慶大黴素的20%,其抗菌活性低於慶大黴素C複合體。

生物合成
慶大黴素的生物合成過程涉及多個基因的協同作用,但其精確調控機制仍未被充分了解。由於慶大黴素通常位於產生菌的細胞內,且細胞壁的保護作用使得提取過程變得複雜,因此深入研究,控制慶大黴素生物合成的基因對於優化生產工藝、提高產率具有重要意義。慶大黴素在微生物的生長過程中,會逐漸積累在細胞表面或細胞壁上。必須採用物理或化學的方法破壞細胞壁,使細胞內容物釋放出,然後通過後續的提取和純化步驟得到目標產物。傳統的慶大黴素發酵以酵母牛肉湯為培養基,。

參考文獻
延伸閱讀
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