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奥希替尼 （，又名奥沙替尼） 是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物， 它由阿斯利康公司开发，为第三代表皮生长因子受体抑制剂。该药物于2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。
临床用途
奥希替尼用于治疗EGFR T790M基因突变阳性且第一代和第二代表皮生长因子受体抑制剂治疗无效的晚期或转移性非小细胞肺癌。该突变往往是由于癌细胞天然耐药性或第一代及第二代表皮生长因子受体抑制剂（如吉非替尼、阿法替尼等）治疗过程中产生耐药性所导致的。
在美国，用奥希替尼来治疗T790M阳性非小细胞肺癌的患者在治疗之前必须接受由联邦政府批准的伴随诊断测试来测定患者T790M突变的情况，从而确定合理的治疗方案，FDA已批准FoundationOne伴随诊断用于该测试。 在欧洲和其他国家，T790M突变的情况可以通过基因诊断技术来分析。
接受奥希替尼治疗的患者通常在开始治疗后大约第10个月产生耐药性。 大多数临床的耐药性病例主要是由外显子20C797S突变所引起的。
奥希替尼对胎儿有不利影响，故孕妇禁用此药。有间质性肺病或QT间期延长综合症的患者应慎用此药。
不良反应
奥希替尼常见（大于10％）的不良反应包括腹泻、口腔炎、皮疹、皮肤干痒、甲沟炎、血小板下降和白细胞及低嗜中性白细胞降低等。
奥希替尼在第一阶段研究结果发表后于2014年4月被FDA指定加入突破治疗法案计划，
2016年2月EMA临时批准奥希替尼进入加速审批程序，它也是该程序成立以来第一个接受此程序的药物。
参考文献
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