去氧孕烯

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|IUPAC_name=(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-11-methylidene-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol
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|tradename=Azalia, Cerazette, Desogen, Marvelon, Mercilon, Mircette, Novynette, others
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|protein_bound=Desogestrel: 99%:，是一种口服它还用于治疗女性更年期症状。去氧孕烯是孕激素或合成孕激素，因此是黄体酮受体的激动剂，黄体酮受体是孕激素如黄体酮的生物学靶标。它具有非常弱的雄激素和糖皮质激素活性，没有其他重要的激素活性。它于1992年在美国上市。去氧孕烯有时被称为「第三代」孕激素。类似于炔诺酮，它是可作为仅用于孕激素的「迷你药丸」用于节育的孕激素之一。去氧孕烯在全世界范围内广泛销售。它可作为通用药物使用。

医疗用途
去氧孕烯用于女性的激素避孕，特别是用于避孕药。它可以被单独用于仅含孕激素的药丸（「迷你药丸」），并与复合口服避孕药中的雌激素炔雌醇联合使用。它也是用于此类制剂的孕激素中唯一具有降低雄激素活性作用的新一代孕激素。

用药形式
去氧孕烯可单独以75μg的形式或以150μg的形式与20或30μg的炔雌醇组合来提供于口服片剂中。这些制剂都专门用于避孕目的。：

• 对去氧孕烯或任何其他成分过敏
• 活动性血栓形成（深静脉血栓形成或肺栓塞）
• 黄疸或严重的肝脏疾病

*激素敏感性癌症（如乳腺癌）

• 不明原因的阴道出血

去氧孕烯不适合于妊娠期间使用

副作用
去氧孕烯的常见副作用可能包括月经不调，闭经，头痛，恶心，乳房胀痛和情绪变化（如抑郁），以及体重增加、痤疮和多毛症。然而，它也被报告并没有对体重产生不利影响。

此外，当与炔雌醇结合时，痤疮和多毛症可以忽略不计，并且这种组合实际上可以用于治疗这些症状。

去氧孕烯过量没有特异性解毒剂，治疗应根据症状进行。

药物相互作用
肝酶的诱导剂可以增加去氧孕烯和依托孕烯的代谢，并降低其循环水平。
{| class="wikitable center mw-collapsible mw-collapsed" style="width:500px; text-align:left; margin-left:auto; margin-right:auto; border:none;"
|+ class="nowrap" |去氧孕烯和代谢物的相对亲和力（％）它是依托孕烯的无活性前药，对PR本身基本上没有亲和力（约为promegestone的1％）。因此，依托孕烯专门负责去氧孕烯的作用。依托孕烯具有约150％的普美孕酮

亲和力和300％的黄体酮亲和力。同一作者先前的一项研究发现，将去氧孕烯的剂量从300μg/天增加至450μg/天不会进一步抑制促性腺激素浓度。依托孕素5α-二氢孕甾醇（3-酮-5α-二氢去雄甾醇）的5α-还原代谢物也对AR具有一定的亲和力（约为美曲勃龙的17％）。虽然依托孕烯与AR具有与炔诺酮相同的亲和力，但由于孕激素效力相对增加并且依托孕烯的雄激素活性降低，该药物对PR的选择性明显高于早期的19-去甲睾酮，如炔诺酮和左炔诺孕酮。相反，它对PR高于AR的选择性与其他较新的19-去甲睾酮孕激素（如孕二烯酮和诺孕酯）相似。

根据其非常弱雄激素活性，去氧孕烯对脂质代谢和血液中的血脂有最小的影响，虽然可能仍有一些显著的变化。当给予女性单独服用时，去氧孕烯还可将性激素结合球蛋白（SHBG）水平降低50％，但与30μg/天炔雌醇相结合时，相反强烈激活SHBG产生，SHBG浓度增加200％。去氧孕烯可略微降低炔雌醇诱导的SHBG水平的增加。在典型的临床剂量下，据说去氧孕烯的糖皮质激素活性可忽略不计或非常弱，因此在临床上无相关性。然而，代谢产物3β-羟基去氧孕烯对雌激素受体具有弱亲和力（约为雌二醇的2％），尽管其重要性尚不确定。这种显着的个体间变异性与炔诺酮和左炔诺孕酮相当。可以认为依托孕烯的累积与5α-还原酶和细胞色素P450单加氧酶（例如，CYP3A4）的进行性抑制有关。依托孕烯与血浆蛋白结合率为95％至98％。由细胞色素P450依赖性酶催化的去氧孕烯C3位的羟基化，以3α-羟基去氧孕烯和3β-羟基去氧基脲为中间体，随后氧化C3羟基，负责转化。去氧孕烯和依托孕烯仅作为尿液中50％和粪便中35％的代谢物被消除。更具体地，它是炔诺酮（17α-乙炔基-19-去甲睾酮）的衍生物，并且是腺甾烷家族的19-去甲睾酮（13β-乙基雌烷或18-甲基甾烷）亚组的孕激素成员。去氧孕烯是依托孕烯的C3酮类似物，也是左炔诺孕酮的C3酮和C11亚甲基的类似物。

合成
已公布了去氧孕烯的化学合成。

社会与文化
通用名称
去氧孕烯是该药物及其、、、、和的通用名称。在美国，它仅与炔雌醇联合使用作为复方口服避孕药；它不是单独提供的，也未被批准用于该国的任何其他适应症。2009年，PublicCitizen公布了一系列建议，其中包括许多替代的第二代避孕药，女性可以代替含有去氧孕烯的口服避孕药。大多数第二代药物在市场上销售时间更长，并且已被证明在预防意外怀孕方面同样有效，且血栓风险较低。

研究
去氧孕烯作为抗促性腺激素已被广泛研究，与睾酮一起用作男性的激素避孕药。已发现这种组合在大多数男性中有效产生可逆性无精子症，并且在几乎所有男性中均可产生可逆性无精子或严重少精子症。

参考