恩夫韦地

恩夫韦地(INN:Enfuvirtide),商品名福艾(Fuzeon),是一种融合抑制剂类抗艾滋病靶向药物,由美国的Trimeris公司与瑞士的羅氏公司合作开发。恩夫韦地于2003年得到美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,是第一种获FDA批准的融合抑制剂类抗艾滋病药物。恩夫韦地属于人工合成的多肽类药物,由36个氨基酸残基组成。该药物的作用机制是阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞的质膜融合。临床上,恩夫韦地需经皮下注射给药,一般会与其他抗艾滋病药物联用,达到控制艾滋病患者病情进展的目的。

特性
作用机制
恩夫韦地属于融合抑制剂类抗艾滋病药物,通过阻止HIV-1病毒侵入CD4+ T细胞这一过程发挥药效。恩夫韦地与HIV-1病毒包膜上的糖蛋白七肽重复区2(HR2)结构相似,因此能干扰gp41的HR1区域和HR2区域结合,达到阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞质膜融合的目的。HIV病毒gp41糖蛋白HR1区域内36、38、40,以及43位氨基酸的突变能导致抗药性的发生。恩夫韦地主要经肝代谢,不需要针对肝肾功能障碍的病人调整用药剂量。也有使用恩夫韦地后发生恶心、腹泻、疲劳和失眠等药物不良反应的报导。1999年,Trimeris公司决定与瑞士的羅氏公司合作开发恩夫韦地。2003年3月13日,经过FDA六个月的加速审批,恩夫韦地成功获批上市,成为第一个获FDA批准的融合抑制剂类抗艾滋病药物。

商业市场
恩夫韦地由Trimeris公司与瑞士的羅氏公司合作开发。根据两家公司在1999年达成的协议,恩夫韦地在美国和加拿大的利润由两家公司平分。罗氏在其他国家销售恩夫韦地的市场费用由该公司自行承担,并向Trimeris公司支付特许权使用费,对大部分人来说,这样的价格都是无法负担的。

参见
*抗艾滋病药物
*鸡尾酒疗法
*融合抑制剂

参考文献

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