的作用机制简图]]
作用机制（）亦称作用机理，或是作用機轉，在药理学和毒理学中是指一个特定分子（如药物分子、毒物分子）在分子层面上发挥特定药理或毒理作用的机理。
不與受體結合的藥物透過簡單與體內的化學或物理性質相互作用而產生相應的治療效果。以這種方式發生作用的藥物，常見例子是抗酸劑和瀉藥。
相較之下，作用方式 (mode of action,MoA) 描述的是由於活體暴露於某種物質而導致的細胞層面的功能或解剖學變化。
重要性
阐明药物的作用机制有助于药物毒理学和安全性的评估。
*以细胞膜和电子传递链为標靶的抗感染药物，其副作用就可能比以β-葡聚糖、肽聚糖等细菌细胞壁成分以及原核生物的70S核糖体具有更强的副作用。这是因为人体细胞无细胞壁结构。人作为真核生物，核糖体的沉降系数是80S，与细菌的70S核糖体在结构上有显著区别，但细胞膜的结构以及电子传递链的组成却与原核生物有相似性。
*透過了解藥物某位點與受體之間的相互作用，可複製這種相互作用的方式來配製別的藥物，而產生相同的治療效果。事實上這是創造新藥的方法。
*可協助確定哪些患者最有可能對治療產生反應。例如由於已知乳癌藥物曲妥珠單抗是以HER2/neu蛋白質為標靶，因此可篩檢腫瘤中是否有此蛋白質，以確定患者是否可從曲妥珠單抗治療中受益。
*因為可在患者體內監測藥物對目標途徑的影響，而能確定更好的劑量。例如透過測量患者的血液膽固醇水平，再決定使用他汀類藥物劑量。
*得以識別該藥物的其他適應症。例如發現西地那非可抑制 (PDE-5) 蛋白質，而將該藥物功能轉換，用於肺高壓治療。
鑑定方法
显微镜观察法
或DNA的合成受到抗生素抑制。
使用抗生素時，目標細胞向原生質球轉化，顯示肽聚醣合成可能受到抑制，而目標細胞的可能是由於、FtsZ或DNA合成受到抑制的結果。抗生素引起的其他變化包括卵形細胞形成、假多細胞形式、局部腫脹、凸起形成、起泡和肽聚醣增厚。就化學療法藥劑而言，氣泡可能表示該化合物正在破壞癌症細胞膜。
目前採此種方法的限制是需手動操作和解讀數據均要花費時間，自動顯微鏡和影像分析軟體的出現與進化將有助於將問題解決。這是最直接的方法，可找到與相關小目標結合的標靶蛋白，例如藥物輪廓的基本表示，以識別出藥物的藥效團。由於標記分子與蛋白質之間的物理相互作用，生化方法可用於確定藥物的毒性、有效性和作用機制。
計算推理法
通常計算推理法是基於電腦對模式的辨識，用於預測小分子藥物的蛋白質標靶。
作用機制已被了解的藥物
有許多藥物的作用機制已被了解。阿斯匹靈即為其中一例。
阿斯匹靈
可對環氧合酶產生不可逆轉的抑制，因此可抑制前列腺素和血栓素產生，而能減輕疼痛和發炎。這種機制是阿斯匹靈所特有，對所有其他非類固醇類抗發炎藥 (NSAID) 來說並非如此。阿斯匹靈是NSAID中唯一能不可逆轉抑制 (COX-1)的藥物。
作用機制尚未知的藥物
有些藥物的治療作用機制仍未知，或是被完全了解，但仍然能發揮作用。
作用方式
作用方式（）则是近似术语，與作用機制的区别在于：作用方式是指由於活體暴露於某種物質而導致的"细胞层面"的功能或解剖學變化。而作用機制是一個更具體，關注藥物本身與酶或受體之間的相互作用及作用的特定形式，無論是透過抑制、活化、激動或拮抗作用。此外，"作用機制"是藥理學的主要術語，而"作用方式"更常出現在微生物學領域或生物學的某些方面。
参见
*作用方式
*藥物效應動力學
*
*受体和配体
参考文献
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