氨磺必利

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|IUPAC_name=4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide
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|bioavailability=48%
|protein_bound=16%Faecal通常地，它被归为第二代抗精神病药，就是所谓的非典型抗精神病药。化学上来说，它属于苯甲酰胺类的，同其它的苯甲酰胺类抗精神病药（例如舒必利）相似，它有可能会提高泌乳素的分泌的水平并升高血清泌乳素的量，从而导致没有月經週期、乳房增大（甚至对于男性而言也会这样）、在没有哺乳的情况下泌乳、生育力受损、勃起功能障碍和乳房疼痛等，而且在很低的概率下，它会像典型抗精神病药一样引起运动障碍。同典型抗精神病药相比，它对与精神分裂的疗效稍微好一些。就像联用舒必利那样联用氨磺必利来治疗氯氮平抵抗的难治性患者被认为是一种行之有效的选择。（虽然这种观点所基于的证据质量较低）最近，另一项研究表明氨磺必利是用于急性精神分裂的合理的一线选择。

心境恶劣与抑郁症
有研究在有心境恶劣障碍的病患中在有安慰剂的情况下将氨磺必利与氟西汀、丙咪嗪、阿米替林和阿米庚酸相比较，临床观察显示氨磺必利可能有抗抑郁活性。

以标准的抑郁评级为依据，在单独患有心境恶劣障碍的患者中，50mg/d的氨磺必利同25-75mg/d的阿米替林和20mg/d的氟西汀一样有效。两项安慰剂控制的实验在患有原发性心境恶劣和抑郁症的患者中，将氨磺必利与阿米庚酸（200mg/d）和丙咪嗪（100mg/d）相比较，结果显示氨磺必利同这些抗抑郁药同样有效。

氨磺必利可用于加速SSRI的生效，一项针对汉密尔顿抑郁量表（HDRS）评分超过20的36岁以上（平均51.3岁）的女性患者的研究，在使用100mg/d的氟伏沙明的基础上增加50mg/d的氨磺必利，结果显示在第一周时，平均HDRS得分就与基线有显著差异（p=0.003）。

抑郁症引发的焦虑
一项持续一年的研究将患者分为分别使用50mg/d的氨磺必利和10mg/d的艾斯西酞普兰的两组，实验进行到第十五周时，两组的HAMA分值与基线相比皆有显著差异，两组之间没有统计学差异，证明氨磺必利和艾斯西酞普兰同为治疗抑郁症引发的焦虑的有效药物。

禁忌症
在如下的情况下使用氨磺必利是禁忌的：

嗜铬细胞瘤
共病催乳素依赖性肿瘤，如催乳素瘤、乳腺癌
运动障碍（例如帕金森氏症、路易氏体失智症）

*哺乳期

进入青春期前的儿童

同时也不建议在对氨磺必利或其药剂的任何一种辅料过敏的人群中使用氨磺必利。

不良反应
很常见（发病率≥10％）
*锥体外系副作用（EPS；包括肌张力障碍、震颤、静坐不能、帕金森氏症），氨磺必利会造成中等程度的EPS，效力高于阿立哌唑、氯氮平、伊潘立酮、奥氮平、喹硫平和舍吲哚；低于氯丙嗪、氟哌啶醇、鲁拉西酮、帕利哌酮、利培酮、齐拉西酮和佐替平。

=== 常见（发病率≥1％且2受体被拮抗作用引起的。由于氨磺必利穿过血脑屏障的能力较差，拮抗外周D2受体的效力与中枢D2受体的比值较大，这意味着如果要达到治疗效果（中枢D2受体被拮抗约60-80%），外周的氨磺必利浓度需要足够大，包括脑下垂体前叶中的D2受体便被大量拮抗，因此它有着较高的提升血清催乳素水平的倾向。

体重增加，增加的重量比氯丙嗪、氯氮平，伊潘立酮、奥氮平、帕利哌酮、喹硫平、利培酮、舍吲哚、佐替平更少，比氟哌啶醇、鲁拉西酮、齐拉西酮、阿立哌唑和阿塞那平更多。（虽然没有统计学意义）氨磺必利过量造成中等危险程度的TdP（TCA造成高度危险的TdP，而SSRI只造成轻微的危险）。

药物相互作用
氨磺必利不应同延长QT间期的药物（例如西酞普兰、文拉法辛、安非他酮、氯氮平、TCA、舍吲哚和齐拉西酮等）
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|SERT
|>10,000
|人类
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在治疗浓度下（对氨磺必利而言IC50=50nM），氨磺必利和它的近亲舒必利、左旋舒必利和舒托必利都显示出了与GHB受体的高亲和力的结合

氨磺必利、舒托必利和舒必利在试管中对D2受体（IC50分别为27、120和181nM）和D3受体（IC50分别为3.6、4.8和17.5）的亲和力依次降低。

虽然长期以来人们普遍认为对多巴胺能的调节是氨磺必利抗抑郁和抗精神病的唯一原因，但随后发现它也是5-羟色胺5-HT7受体的有效的拮抗剂（Ki=11.5nM）。几种其他的非典型抗精神病药，例如利培酮和齐拉西酮，也是5-HT7受体的有效的拮抗剂，而且选择性地拮抗5-HT7受体本身也显示出了抗抑郁效果。一项实验制备了5-HT7受体敲除的小鼠，以表明5-HT7受体在氨磺必利的抗抑郁作用中的角色。

參考文獻

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