Β肾上腺素受体激动药

β肾上腺素受体激动药()常常简称
β激动药(),是可以讓呼吸道肌肉放鬆的藥物,因此可以讓呼吸道放寬、讓呼吸比較容易,是作用在β肾上腺素受体上的拟交感神经药。一般來說,β肾上腺素受体激动药的效果和β肾上腺素受体阻滞剂相反:
β-腎上腺素受體激動劑的配體會在心臟、肺部及平滑肌組織模仿肾上腺素及去甲肾上腺素信號傳導的作用,腎上腺素表達更高的親和力。β1激动药, β2激动药及β3激动药會活化酵素,腺苷酸环化酶。因此會活化二級信使环腺苷酸(cAMP),之後cAMP會活化蛋白激酶A(PKA),PKA會磷酸化目標蛋白,最後會讓平滑肌放鬆並且使心臟組織收縮。

機能
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β1受體的活化會增加心肌收縮輸出,提高心率以及血壓,也增加胃中飢餓素的分泌,以及腎臟腎素的分泌

β2受體的活化會使肺部、消化道、子宮及血管的平滑肌放鬆。提高心率及心肌收縮和β1受體有關。不過β2會使心肌血管舒張。

β3受體主要和脂肪組織有關。β3受體的活化會讓脂質代謝。

醫療用途
β肾上腺素受体激动药的適應症如下:

  • 心跳过缓
  • 哮喘
  • 慢性阻塞性肺病(COPD)
  • 心臟衰竭
  • 过敏
  • 高鉀血症
  • β受体阻滞中毒
  • 早產(這是仿單外用途,可能有破壞性)

副作用
這類藥物的副作用比腎上腺素輕微,但還是會有輕微到中度的不良反應。主要副作用包括焦慮、高血壓、心率變快及失眠。其他的副作用有頭痛及。也有出現過因為β2受體活化,
胰島素分泌量增加,造成低血糖的情形。

默克公司販售的,在牛身上服用後有造成疾病,在2013年暫時禁止使用。

受體選擇性
大部份的β肾上腺素受体激动药會對一種或多種的β肾上腺素受体有選擇性。例如心率過低的病患可以使用「心肌選擇性」的激动药,例如可以增加心肌收縮力的多巴酚丁胺(dobutamine)。而慢性肺部發炎(例如哮喘或COPD)的病患可以用使肺部平滑肌放鬆,讓心臟收縮減少的激动药,這類藥物包括第一代的藥物,例如沙丁胺醇(albuterol),或是後期的的同類藥物。

目前仍在進行β3激动药的臨床研究,推測應該會增加病患的脂質分解。

β1激动药
β1激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性,開啟鈣離子通道(心肌激动药,用來治療心因性休克、急性心臟衰竭、緩慢性心律失常)。這類的藥物有:
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  • 多保他命
  • (β1及β2)
  • 肾上腺素(非選擇性)
  • (INN), isoproterenol ()(β1及β2)

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  • 扎莫特羅

β2激动药
β2肾上腺素受体激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性,關閉鈣離子通道(平滑肌鬆弛劑,用來治療氣喘及COPD)。例如以下的藥物即為β2激动药:

  • 阿福特羅

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  • 克倫特羅
  • (β1及β2)
  • 肾上腺素(非選擇性)
  • 非诺特罗

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  • (INN), isoproterenol () (β1及β2)
  • (INN), levalbuterol ()
  • (INN), metaproterenol ()
  • 吡布特羅
  • 丙卡特羅

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  • 沙丁胺醇 (INN), albuterol ()
  • 沙美特羅

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不確定/未分類
依MeSH的分類,以下藥物也分類為激動藥

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  • 溴沙特羅
  • 西馬特羅
  • 西拉唑啉

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  • 甲氧那明

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  • 萊克多巴胺

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  • 利米特羅

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  • 妥洛特羅

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相關條目
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參考資料

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