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抗肿瘤药

Wikipedia · 2026-06-02 维基百科 👁 1 阅读

抗肿瘤药（）也称为抗癌药、抗恶性肿瘤药，是指治疗恶性肿瘤的药物。

用途
抗肿瘤药主要用于医疗方面，用来治疗癌症。由于一些抗肿瘤药兼有抗病毒活性，所以它们也被用于治疗一些病毒性传染病。某些甾体激素药物（内分泌治疗药），虽然无抗肿瘤活性但可以调节体内激素平衡，对某些功能性腺癌有抑制作用，因此常用于抗肿瘤药物的联合治疗。而第一个含芳香基的氮芥类药物苯丁酸氮芥于1957年被批准上市，用于治疗慢性淋巴细胞白血病。

早期的抗肿瘤新药大多是随机筛选，通过动物移植性肿瘤寻找的。肿瘤细胞中磷酰胺酶活性高于正常细胞，同时磷酰基作为吸电子基团能降低氮芥中氮原子上电子云的密度，基于这一思路，H.阿诺德于1957年合成了环磷酰胺，并在临床上取得成功。同年，等人根据电子等排原理合成了5-氟尿嘧啶，同样在临床上取得成功。这两种药物也是首先根据理论而合成的有效抗肿瘤药物。1951年，W.H.贝尔沃尔特用碘-131标记的抗体治疗甲状腺肿瘤。1958年，等将抗体连接到甲氨蝶呤上用以治疗白血病。1972年，T.高斯等将苯丁酸氮芥连接到抗体上治疗黑色素瘤。以上这些试验充分验证了以抗体为抗肿瘤药或载体的可行性，但这些试验所使用的抗体均为多克隆抗体，专一性不理想，故效果有限。1975年，乔治斯·克勒与色萨·米尔斯坦发明了单克隆抗体技术。由于单克隆抗体的高度专一性，抗肿瘤药的靶向制剂开始以单克隆抗体为载体不断发展，同时也出现了许多单克隆抗体类抗肿瘤药。1978年FDA批准顺铂为睾丸癌和卵巢癌的治疗药。第二代金属铂配合物药物卡铂于20世纪80年代上市，而第一个手性金属铂配合物药物奥沙利铂于1996年上市。1979年，生物学家发现紫杉醇的靶点是微管蛋白。1984年，美国国家癌症研究所进行了紫杉醇的一期临床实验，实验结果表明紫杉醇对于乳腺癌和卵巢癌具有非常好的疗效。）通过靶向筛选的方式开发了最早的分子靶向抗肿瘤药物伊马替尼。

分类
临床应用的抗肿瘤药种类较多且发展迅速，其分类迄今尚不完全统一，一般根据其药理作用和靶点进行以下分类。

大体分类
具体药物种类
外部链接

#药理学 #药物 #抗肿瘤药 #癌症治疗 #中华人民共和国国家基本药物

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