哌替啶

配西汀(;USAN:),又名-{zh-cn:配西汀; zh-tw:哌替啶; zh-hk:配西汀;}-美吡利啶唛啶等;商品名包括杜冷丁度冷丁(,亦为常见别名)及地美露()。哌替啶为一种合成类鸦片止痛剂,属成瘾性麻醉药品,可用于疼痛治疗。

台湾卫生福利部食品药物管理署发布之使用指引称其为「配西汀(pethidine;meperidine)」;国家教育研究院乐词网亦收录pethidine为「配西汀;甲哌苯酯」、meperidine为「甲哌苯酯;配西汀」。 中国大陆的国家药品监督管理局发布的《2026年兴奋剂目录》则将pethidine称为「-{哌替啶}-」。

哌替啶通常以盐酸盐作为给药形式,有片剂、糖浆、注射剂等剂型,可经肌肉内、皮下或静脉注射给药。

作用
作为人工合成的麻醉药物,哌替啶普遍地使用于临床,它对人体的作用和机理与吗啡相似,但镇痛、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的10分之1至8分之1,作用时间维持2-4小时左右。主要作用于中枢神经系统,对心血管、平滑肌亦有一定影响。毒副作用也相应较小,恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微,对呼吸系统的抑制作用较弱,一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。

細節
主要治療在鎮痛方面,目前列為管制藥品,相對的禁忌如下:

  • 哌替啶對正在使用或近期內曾使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)者為使用禁忌。
  • 14天內服用MAOI者,如給予治療劑量之哌替啶會引起不可預期的、嚴重的、甚至致命的反應,其症狀包括昏迷、嚴重呼吸抑制、低血壓、及類似急性麻醉藥品過量之症狀。其他的明顯反應有過動、全身痙攣、心跳加速、高熱、高血壓。
  • 嚴重反應者可靜脈注射氢化可的松或强的松龙(prednisolone),對高血壓及高熱者可併用靜脈注射氯丙嗪。

合成
由环氧乙烷与甲胺加成为N-甲基二乙醇胺,用氯化亚砜在苯中氯化为二氯代衍生物,与苯乙腈在氨基钠存在下缩合为1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶,水解为羧酸,再与乙醇酯化为乙酯,最后与盐酸成盐而得。

注意事項

  • 有嗜眠、眩暈等現象。服用期間如須駕車、從事操作機械等危險性工作者,應特別小心。
  • 對於某些老年人或虛弱、嚴重肝或腎功能不全、甲狀腺機能不足、阿狄孫氏症、及前列腺肥大或尿道狹窄患者,給予哌替啶時應小心,同時起始劑量應予減低。
  • 對頭部傷害、顱內傷害、顱內壓已上升者,給予哌替啶會加重呼吸抑制及腦脊髓液壓明顯升高。
  • 氣喘及其他呼吸異常者使用哌替啶應格外小心。
  • 哌替啶會產生類似嗎啡之藥物依賴性,而有濫用之虞。

常見副作用
過量使用:

  • 嗜睡
  • 噁心
  • 嘔吐
  • 呼吸抑制
  • 便秘
  • 尿滯留
  • 瞳孔散瞳

非過量使用:偶爾有頭暈目眩、噁心嘔吐、便秘的情形

合成法
哌替啶可以在兩步合成中製備。第一步是苯乙腈和氯甲烷的反應在氨基钠存在下形成哌啶環。然後將腈轉化成酯。
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名人使用
2009年6月25日麥可·傑克遜的逝世疑與「地美露」(Demerol)使用過量有關。1984年,麥可·傑克遜在拍攝百事可樂廣告表演時,因舞台效果道具煙霧彈出差錯,致使頭皮嚴重燒傷。由於治療時需要使用止痛藥,導致他從此對此藥產生上癮性,無法擺脫對止痛藥的依賴。在心臟衰竭的一小時前,他也曾注射該藥。该消息真实性仍有待考证。

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  • 麻醉藥品

参考资料

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