甲氧苄啶（INN:trimethoprim，簡稱TMP）是一種抗生素，主要用於治療膀胱感染 。其他用途包括有治療中耳炎與旅行者腹瀉。
此藥物經由口服方式給藥。它的作用機制是透過抑制某些細菌體內的二氫葉酸還原酶來阻斷葉酸代謝，進而阻止細菌生成DNA與RNA，最終導致細菌死亡。它已列入世界卫生组织基本药物標準清單之中。市面上已有其通用名藥物（學名藥）供應。
醫療用途
此藥物主要用於治療尿路感染，但也可用於對抗任何易感的好氧菌。它也可用於治療及預防。
雖然對甲氧苄啶的抗藥性案例正在增加，但此藥物在許多國家仍是第一線抗生素。
易感病原體
在投藥前，應先對病原體進行細菌培養與抗生素敏感性試驗，以確保所感染的病株對甲氧苄啶具敏感性。其抗菌譜涵蓋以下病原體：
*
大腸桿菌
*
*肺炎克雷伯氏菌
*腸桿菌屬
*凝固酶陰性葡萄球菌屬 ，包括
*肺炎鏈球菌
*流感嗜血桿菌
副作用
常見副作用
*噁心
*味覺改變
*嘔吐
*腹瀉
*皮疹
*光敏感
*搔癢
罕見
*可能透過降低葉酸水平，而導致血小板減少症。這也可能引起巨幼細胞性貧血。
*甲氧苄啶會拮抗遠曲小管的上皮鈉離子通道，其作用類似於阿米洛利（一種）。可能導致體內血鉀水平升高（高鉀血症）。
*可能與肌酸酐競爭分泌至腎小管。這可能導致血清中肌酸酐的人為升高。
*在腸道出血性大腸桿菌（EHEC）感染中使用，可能會導致志賀毒素表達增加。
禁忌症
*已知對甲氧苄啶會過敏反應。
*因葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血病史。
*使用此藥物，又同時飲用酒精，可能引發類似於雙硫崙的反應，尤其是與磺胺甲噁唑併用時。
妊娠
研究顯示甲氧苄啶會通過胎盤並影響葉酸代謝，有越來越多證據顯示使用甲氧苄啶與胎兒出現結構性先天性障礙的風險相關，特別是在妊娠的首個孕期（頭三個月）使用 。
早期胎兒的滋胚層細胞對葉酸循環的變化非常敏感。一項於2013年發表的研究報告，指出在妊娠早期接觸甲氧苄啶的女性，其流產風險增加一倍。
作用機轉
二氫葉酸還原酶（DHFR）與菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）及甲氧苄啶結合之複合體-蛋白質資料庫（PDB）編號2W9G。]]
甲氧苄啶會與二氫葉酸還原酶結合，並抑制二氫葉酸（DHF）還原為四氫葉酸（THF） 。磺胺甲噁唑則抑制，這是一種參與同路徑上游反應的酶。然而這種效益也受到質疑。
歷史
甲氧苄啶於1962年首次投入醫療用途。它於1972年在芬蘭被用作尿路感染的預防性治療。
甲氧苄啶（trimethoprim）的名稱源自三甲氧基嘧啶（trimethyloxy-pyrimidine）。
引用文獻
评论 (0)