{{Drugbox
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| IUPAC_name = 4,4'-[propane-2,2-diylbis(thio)]bis(2,6-di-tert-butylphenol)
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| metabolism = 稍有肾脏代谢
可能导致QT间隔延长。原本设计来是作为给轮胎橡胶延寿的抗氧化剂。
医疗用途
在日本,它被批准用于治疗“高脂血症(包括家族性高胆固醇血症和)”。
作用机制
普罗布考可以提高LDL的分解代谢,将血浆LDL-C水平降低10-20%。一部分是通过改变LDL颗粒的结构。分解过程和低密度脂蛋白受體(LDL受体)无关,表现为在没有LDL受体的人(纯合子家族性高胆固醇血症)和兔身上都有效。
普罗布考会将HDL-C(血浆内存在HDL颗粒中的胆固醇)浓度降低约30%,因此导致一些西方国家将其退市。
降低含量,从而提高活性。因此除了降低HDL-C,也提高血浆preβ1-HDL(等待吸收脂质的HDL)浓度、降低HDL磷脂浓度。
提升肝脏的活性,从而增加对HDL颗粒的吸收。现在已有人研究此药是否能用于治疗氧化应激导致的感觉神经性耳聋,以及怎么有效地将其带入耳中。
研究人员尝试了新型包装方法以优化普罗布考的药代动力学特性——目标通常是产生更稳定的吸收曲线并减少被心肌细胞吸收。一些方法在实验动物中显示出前景,但尚未在人体中进行测试。
参考文献
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