舌下給藥

舌下給藥（，通常縮寫為SL。源自拉丁語 "舌頭下方")，是指藥物經由舌下組織擴散進入血液的給藥途徑。

許多藥物都透過舌下的路徑給藥，包括治療心血管疾病藥物、類固醇、巴比妥類藥物、苯二氮䓬類、阿片類藥物和。某些蛋白質以及維生素和礦物質也可以經由舌下給予。

原理
舌下給藥的優點顯著，表現為見效更快且更安全。化學物質只要與舌下黏膜接觸便能直接為人體吸收，並透過上皮組織下方結締組織中豐富的毛細血管，迅速擴散進入靜脈循環，大幅縮短起效時間。這種直接導入的方式，讓藥物在進入血液前只需要面對唾液酶的微小降解風險。相反地，傳統口服給藥的藥物必須在環境惡劣的消化道中闖關，隨時會被胃酸、膽汁或單胺氧化酶（MAO）等酶所破壞。即便僥倖通過腸道吸收，在進入體循環前也必須先過肝臟這一關，在該處面臨廣泛轉變而引發藥物代謝的首渡效應。正因為消化道的消化活動如此劇烈，某些特定物質，例如強效非生物鹼致幻劑 - 沙維諾林A - 便因極易在消化道中水解失效，完全不適合採口服途徑。

製劑形式
舌下給藥的製劑形式有：

*舌下錠 - 在口中容易溶化、溶解迅速且幾乎沒有或是完全沒有殘留物的錠劑。硝酸甘油錠就是一例，止吐劑 - 昂丹司瓊是另一例。
*舌下薄膜 - 與錠劑類似，在口中容易溶化且溶解迅速。丁丙諾啡/納洛酮（商品名稱有Suboxone（舒倍生）是舌下薄膜形式的範例。
*多用途錠劑 - 可用於口服或是舌下（或是頰部）給藥的可溶性錠劑，通常也適用於調配注射劑，例如氫嗎啡酮以及一些品牌的嗎啡錠和方塊。
*舌下滴劑 - 滴在舌下的濃縮溶液，例如某些煙醯可待因止咳製劑。
*舌下噴劑 - 用於舌部的噴劑，某些人用藥和獸醫用藥以此形式配製。
*喉片 - 能讓患者自行控制釋放速率，並精準定量，同時發揮舌下、頰部與口服的三重聯合給藥效果，臨床上以品牌名稱為Actiq的芬太尼為典型代表。
*發泡頰部或舌下錠 - 這種方法能以更快的速度驅使藥物通過黏膜（含氣體或發泡液體在胃中也是如此），並用以商品名稱為Fentora頰部芬太尼錠劑為代表。

物質
任何物質只要容易溶解於唾液，幾乎都能用於舌下給藥，包括粉末和氣霧劑。不過這條途徑是否切合實際，仍取決於pH值、分子量及親脂性等多重因素。某些即便具備適當溶解度的藥物，也可能因為通過黏膜擴散的速度過慢而無法發揮療效。許多藥物在舌下服用時的效力往往大增，且通常是比經由鼻腔給藥更安全的替代方案。但這也帶來一個不可忽視的缺點：長期以此方式服用，會導致牙齒變色和齲齒。主要是因為許多精神藥物在化學結構上必須製成酸性的鹽類才能在唾液中迅速溶解，加上藥錠中常添加具腐蝕性的酸性填充劑與賦形劑，這類物質長期在舌下含服，口腔環境會劇烈酸化，進而嚴重侵蝕牙齒健康。

精神活性藥物
除沙維諾林A外，其他具有良好脂溶性且能穿透口腔黏膜的藥物亦可採舌下給藥，例如嗎啡及部分苯二氮平類藥物。此外，四氫大麻酚（THC）等大麻素亦可透過口腔黏膜給藥。舌下給藥時，藥物會經由口腔黏膜吸收並直接進入全身循環，因此可避免部分胃腸道及肝臟的首渡代謝。此種給藥途徑常用於脂溶性較高且易於穿透口腔黏膜的化合物，並可在部分情況下提高生物利用率。

此特性對於容易受到代謝酶作用而失活的化學物質尤其重要。例如N,N-二甲基色胺（DMT）在口服後會迅速受到單胺氧化酶（MAO）代謝，因此其口服活性受到顯著限制。

不過這種方法也有其限制 - 當唾液分泌過多時，容易將藥物沖下喉嚨而降低效果。此外，許多生物鹼帶有強烈的苦味或不適口感，很難長時間含在口中。處方精神藥物的部分製劑有時會添加苯甲地那銨等苦味劑，藉此防止藥物藥物濫用並降低兒童誤食的風險。

過敏原
舌下給藥也適用於過敏原，屬於的臨床應用。

治療性肽和蛋白質
在癌症靶向治療中，利用舌下給藥來遞送治療性肽與蛋白質，是近年發展出來的一種全新給藥方式。這項技術涵蓋多種重組抗體應用，包括細胞激素、單域抗體、}（scFv），可用於精準導向並攻擊癌細胞。由於消化道內存在大量有講解作用的酶，且pH值劇烈變動，肽類與蛋白質在消化系統中極不穩定。因此過去大多數的肽類藥物（如短效胰島素、艾塞那肽、抗利尿激素等）或蛋白質藥物（如干擾素、紅血球生成素和白血球介素）都必須透過注射方式給藥。不過隨著全新技術突破，如今這類大分子已能成功透過舌下黏膜吸收。

目前包括諾和諾德、賽諾菲和BioLingus在內的跨國製藥企業，正大幅投入研發，致力於透過舌下途徑來遞送肽類、蛋白質及免疫治療大分子。

此外，由於舌下區域高度密集分佈著免疫細胞，使得舌下遞送技術在施用具備免疫活性的藥物時，能發揮格外顯著的臨床療效。

疫苗
舌下途徑同樣可應用於預防各種傳染病的疫苗。許多研究指出，舌下疫苗具備高度的免疫原性，不僅能有效抵禦流感病毒與幽門螺桿菌，臨床上也被證實能廣泛應用於對抗呼吸道、腸道及生殖道等多種不同類型的傳染病。

引用
外部連結
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給藥途徑