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修飾釋放劑型

Wikipedia · 2026-07-21 维基百科 👁 0 阅读

修飾釋放劑型（）是一種與常規速釋劑型相對的給藥機制。這種劑型能在給藥之後延遲藥物的釋放（遲釋劑型）、甚至是延長藥物在體內釋放的時間（緩釋劑型 [有ER、XR、XL的簡稱，請參考本文中下表]），或者是將藥物精準傳遞至體內的特定目標部位（標靶給藥劑型）。

持續釋放劑型（Sustained-release dosage forms）是以預定速率釋放藥物的劑型，目的是在特定時間內維持使用者體內恆定的藥物濃度，並將副作用降至最低。有多種配方可達到目的，包括脂質體和藥物-聚合物結合物（例如）。"持續釋放"的定義其實更趨近於"受控釋放"，而非僅為"持續"而已。

緩釋劑型（Extended-release dosage）由持續釋放（sustained-release，SR）或是控釋劑型（controlled-release ，CR）組成。SR在持續期間內維持藥物釋放，但並非以恆定速率進行，CR則是在持續期間內以近乎恆定的速率維持藥物釋放。如為手寫，務求字跡清楚。對於某些具有多種劑型的藥物，建議以括號明確加註其具體劑型。

另有一些縮寫雖然同樣作為後綴使用，但它們指的是藥物劑量而非釋放速率，例如代表"加強錠"（Extra Strength）的"ES"和"XS"。

作用方式
如今，大多數緩釋藥物都是將活性成分嵌入不溶性基質中，這些基質材料種類繁多（通常擁有專利，例如某些丙烯酸基樹脂，甚至是幾丁質），限制溶解後的藥物必須通過其中微孔排出。

在某些緩釋（SR）配方中，藥物則會溶解於特定的基質中，該基質吸水後會出現物理膨脹，並形成凝膠，進而讓藥物通過凝膠的外表面釋放。

此外，微囊化包埋技術被視為調控複雜溶解曲線更為成熟的技術。藉由將活性藥物成分包覆在惰性核心周圍，並與不溶性物質分層包裹以形成微球，而能穩定獲得更一致且可複製的溶解速率。這種微球形式相當便利，能直接與其他速釋藥物成分混合搭配，裝入任何兩件式明膠膠囊中。

形成緩釋配方有一些特定的考量因素：

*若活性化合物的藥理活性與其血藥濃度無關，那麼除了在某些特殊情況下（如安非他酮）是為減少潛在的副作用之外，採用緩釋劑型便失去實際意義。
*如果活性化合物的吸收需要透過人體的主動運輸機制（也就是藥物必須依賴細胞表面數量有限的"載體專車"才能被身體吸收），那麼研發緩釋產品就可能會面臨瓶頸。因為緩釋劑型會拉長藥物釋放的時間，一旦這些載體在特定部位滿載，後續緩慢釋出的藥物就可能因無法被輸送而難以被身體有效吸收。

藥物的生物半衰期是指藥物在血液中被代謝或排泄（如隨尿液排出）並減少一半所需的時間。如果藥物本身的半衰期很長（超過6小時），藥效自然就能持久。相反地，如果藥物的半衰期很短，就必須提高劑量才能拉長維持療效的時間。但在這種情況下，藥物必須具備寬廣的治療窗口（即安全範圍要大），否則一次吞下大劑量很容易導致中毒。若風險過高，臨床上便會改為推薦其他的給藥途徑（如靜脈注射）。一般來說，最適合做成緩釋劑型的藥物半衰期通常為3至4小時。此外，若藥物單次所需劑量超過0.5克，做成緩釋錠劑後的體積會太大，不利患者吞嚥。

治療指數也是決定藥物是否適合做成緩釋劑型的關鍵因素。凡是治療窗口窄或治療指數小的藥物，通常會被判定不適合採用緩釋機制，主要是因為擔心發生（即藥物不正常地在短時間內大量釋放），這在安全範圍極窄的情況下很可能引發致命危險。對於這類設計為隨時間緩慢釋放的藥物而言，其核心目標就是讓血藥濃度依據治療需求，盡可能長時間穩定地維持在治療窗口之內。

*基質型裝置則形成一個基質（藥物與膠凝劑混合），藥物溶解或分散於其中。

滲透壓釋放系統較其他控釋機制具有多項顯著優勢。這類系統受人體內pH值、攝取食物、胃腸蠕動及不同腸道環境等因素的影響極小。利用滲透泵進行給藥，在控制藥物釋放速率上擁有獨特的內在優勢，能在延長的時間段內實施更精確的給藥，而達到更可預測的藥代動力學表現。然而滲透壓釋放系統的結構相對複雜、製造難度較高。這類藥片的外層包裹著一層堅硬且無法被身體溶解的半透膜外殼，藥物完全釋放後，這個空殼會以原形隨糞便排出。然而這種設計也帶來兩大風險：第一，若藥片本身具有刺激性，當它隨腸胃蠕動緩慢移動時，其釋放孔會對局部黏膜進行長時間的高濃度刺激，容易引發發炎或是潰瘍；第二，對於本身患有腸道狹窄（如腸沾黏或克隆氏症）的患者而言，這顆無法變形的硬藥片在通過狹窄處時極易卡住，進而引發嚴重的腸阻塞。
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離子交換樹脂
在離子交換方法中所用的樹脂是交聯的水不溶性聚合物，其中含有可電離的官能團，這些官能團形成聚合物的重複圖案，而建立起聚合物鏈。

生物黏附系統
系統的核心目的在於讓給藥系統黏附於體內的黏膜上。由於口腔區域的黏液分泌較為豐富，因此這類系統相當有利於口腔黏膜給藥，但在應用於消化道其他部位時難度則大幅增加。此外，亦可在藥物中加入磁性材料，藉由體外對應的磁鐵產生吸引力，來協助將給藥系統固定在特定部位。然而這種方式在實際臨床應用上，患者的用藥依從性通常較低。
*脂質基質型劑型是利用蜂蠟或植物蠟等脂質材料來包裹藥物。當藥物進入體內後，一方面會透過這層蠟質緩慢向外擴散，另一方面，蠟質本身也會隨著消化液的侵蝕而逐漸溶解，進而釋放出藥物。由於這種機制完全仰賴體內的消化液來溶解蠟質，因此其藥物釋放速率往往極易受到消化液分泌狀況的影響。以及微機電系統和奈米電機系統 的電子控制。

具有三維交聯聚合物結構的微米級（直徑50–600微米）球形水凝膠，可用作控制藥物釋放的藥物載體，這類水凝膠被稱為微凝膠。它們可以帶有負電荷，例如DC-beads（藥物洗脫微球）。透過離子交換機制，這類微凝膠內部能載入大量帶有相反電荷的藥物；隨後，便可藉由特定的觸發因素（如pH值、離子強度或溫度）來精確控制藥物的釋放。

藥物分割
XL錠劑，在切半並泡水過夜及搖晃後，所留下的空殼。]]

某些緩釋配方（如具備控釋包衣的藥片）一旦被分割或是磨碎，便會失去原有的控釋功能。而其他採用微膠囊包埋技術的配方，只要能確保內含的微膠囊完整隨藥片吞服，則依然能有效發揮作用。

在藥劑師使用的醫療資訊技術（HIT）中，設有可用於管理此類問題的用藥安全工具。例如，系統可整合（ISMP）的"不可研碎"清單，在處方調劑時自動列印警示標籤，並貼於藥瓶上。

製藥公司若不提供半劑量或四分之一劑量等各種低劑量規格的緩釋藥片，可能會讓患者難以緩慢減少使用藥物的劑量。

歷史
最早的緩釋藥物起源於1938年的一項專利，該專利由專精於藥劑學與工業製藥的波蘭裔猶太人伊斯雷·利波夫斯基（Israel Lipowski，1871–1950年）所取得。他首創對丸劑進行包衣，進而發展出微粒包衣技術。到1940年代後期與1950年代初期，隨著更多口服緩釋產品問世，控釋科學取得進一步發展。這項技術隨後也被拓展至其他領域：1950年代研發出海洋防污劑的控釋技術、1970年代則發展出控釋肥料，使土壤能在單次施肥後持續且穩定地釋放養分。在原理上，這類控釋技術通常是透過配方中輔料的溶解、降解或是崩解來釋放活性成分。以醫藥領域為例，利用腸溶衣與其他封裝技術，便能進一步優化藥物在人體內的釋放曲線。

參見
*
*片剂

引用
外部連結

#給藥設備 #劑型 #藥代動力學 #Routes of administration

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