达索曲林

{{Infobox drug|Verifiedfields=changed|Watchedfields=changed|verifiedrevid=449042592|image=Dasotraline.svg|width=200|IUPAC_name=(1R,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine

|tradename=|bioavailability=|protein_bound=|metabolism=CYP2B6(主要)
CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、(次要),曾用研发代号SEP-225,289),是一种血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂(SNDRI),由公司开发,用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)和暴食症(BED)。从化学结构上看,达索曲林是(DMS)的差向异构体,而去甲舍曲林是已上市的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)抗抑郁药舍曲林的活性代谢物。

不良反应
在针对注意力缺陷多动障碍的I期临床试验中,受试者报告了以下副作用:

  • 食欲不振
  • 脱水
  • 口干
  • 恶心
  • 失眠
  • 焦虑
  • 惊恐发作
  • 头痛

历史
2017年,美国食品药品监督管理局(FDA)受理了Sunovion公司用于ADHD的(NDA)。然而,该NDA最终被驳回,理由是需要进行更多研究以确定其有效性和耐受性。2019年7月,Sunovion公司用于治疗暴食症(BED)的NDA获得FDA受理。2020年5月,Sunovion公司暂停了达索曲林的药物研发项目,并撤回了用于治疗ADHD和BED的两项NDA。

2024年至2025年的研究证实,达索曲林针对儿童和成人ADHD症状均有效,同时也观察到了轻度至中度的副作用。食欲下降的发生率与剂量呈正相关,但失眠的发生率与剂量无关。

药理学
达索曲林是多种细胞色素P450的底物。达索曲林是CYP2B6、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4和的抑制剂,并由这些酶代谢。

管制
芬兰
达索曲林完全属于非管制品。

参见

  • 赛他发定

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  • 洛美曲林
  • 他美曲林

参考来源
延伸阅读
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