雄激素受体降解剂

选择性雄激素受体降解剂/下调剂(,SARD)是一类与雄激素受体(AR)相互作用的药物,它能使AR降解并。它们被用于研究治疗前列腺癌和其他。

此外,已有几种靶向雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)在临床试验中进行了测试:

(ARV-110):由Arvinas公司研发。截至2023年,这种PROTAC处于II期临床试验阶段,并已对(mCRPC)患者显示出有效结果。

(ARV-766):由Arvinas公司开发的第二代雄激素受体PROTAC药物。截至2024年,已进入II期临床试验。该药物旨在克服ARV-110的一些局限性,尤其是在靶向雄激素受体L702H突变方面。2024年4月起,该药物由Arvinas与诺华公司合作进行全球开发和商业化。

(CC-94676,AR-LDD):最初由赛尔基因公司开发,现由百时美施贵宝公司(BMS)收购。截至2024年,这种雄激素受体PROTAC正在进行针对转移性去势抵抗性前列腺癌患者的I期临床试验。

参见
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  • (SARM)

参考文献

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